161959. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10, 11-dihidro- PGA2 - származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^jr^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. IV. 22. (RO—614) Franciaországi elsőbbsége: 1970. IV. 30. (70—15910) Közzététel napja: 1972- VI. 28. Megjelent: 1974. IV. 30. 161959 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 61/32; C 07 c 61/36; C 07 c 69/66; C 07 c 69/74 Feltalálók: Martel Jacques mérnök, Bondy, Buendia Jean kutatómérnök, Fontenay Sous Bois, Toromanoff Edmond mérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Párizs, Franciaország Eljárás 10,ll-dihidro-PGA2 -származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új ciklopentanonszármazékok előállítására. A találmány szerinti eljárással az (I') általános képletű vegyületeket — ahol R hidrogénatomot vagy csoportot jelent, n jelentése 2, 3 vagy 4 és m jelentése 3, 4 vagy 5 —, rövidszénláncú alkil-A prosztaglandin-gyűjtőnévvel elnevezett természetes eredetű vegyületek az utóbbi években egyre növekvő farmakológiai és gyógyászati jelentőségre tettek szert. Az emberi ondósejtnedvből eddig 14 prosztaglandin-vegyületet különítettek el. Ezek a prosztaglandin-vegyületek a ciklopentanon-gyűrűhöz kapcsolódó helyette-10 valamint az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (F) általános képletű vegyületek — azaz a megfelelő savak — gyógyászatilag alkalmazható szerves vagy szervetlen bázisokkal kép&zett sóit állítjuk elő. 15 Az (F) általános képletű savak sói közül a fémsókat, pl. az alkálifémekkel vagy alkáliföldfémekkel, így nátriummal, káliummal, magnéziummal vagy kalciummal, továbbá alumíniummal vagy bizmuttal képezett sókat és az ammóniumsókat említjük meg. 20 25 30 sítő jellegétől függően az A, B, E vagy F csoportba sorolhatók. A prosztaglandin-vegyületek biológiai hatása azon alapul, hogy befolyásolják a gyűrűs adenozin-monofoszforsav (gyűrűs AMP) szintézisét a szervezetben. Ismeretes, hogy a gyűrűs adenozin-monofoszforsav a központi idegrendszer működésében közvetítő szerepet játszik. A prosztaglandin-vegyületek gátolják a gyűrűs AMP szintézisének fokozódását; ennek megfelelően többek között kátecholamin-ellenes hatást (adrenolitikus hatást), zsírlebontást gátló hatást, ulcusellenes hatást, vagy a vérlemezkék aggregációját gátló hatást fejtenek ki. A prosztaglandin-vegyületek különböző mértékű hatást fejtenek ki. M. K. Naimzada vizsgálatai szerint (Chimie Thérapeutique 1969, 34) az összes prosztaglandin-vegyület közül a prosztaglandín Ej rendelkezik a legerősebb hatással. A további vizsgált prosztaglandin-vegyületek az előzőnél lényegesen gyengébb biológiai hatást fejtenek ki. Egyes prosztaglandin-vegyületek biológiai hatását eddig még nem vizsgálták. Ezek a Vegyületek csak igen kis mennyiségben különíthetők el az emberi ondósejtnedvekből, vagy túl múlékony biológiai hatást fejtenek ki. A megnövekedett igények következtében szükség van olyan, a természetes prosztaglandin-vegyületekével azonos szerkezetű és kon-161959
