161955. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fekélyt gátló hatású, részlegesen védett bázisos aminosavak és dipeptidek előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1969. VII. 03. (Rí—374) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1974. IV. 30. 161955 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 101/24, 103/52 Feltalálók: Ezer Elemér oki. vegyészmérnök, Dr. Szporny László orvos, Dr. Rosdy Béla biokémikus, Forgács Tibor oki. vegyészmérnök, Hörömpő Leontin oki. vegyész, Dr. Mészáros Csilla orvos, Szirtes Tamás oki. vegyészmérnök, Dr. Kisfaludy Lajos oki. vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Richter Gedeon Vegyészeti Gyár RT., Budapest Eljárás fekélyt gátló hatású, részlegesen védett bázisos aminosavak és dipeptidek előállítására A találmány tárgya eljárás fekély kifejlődését gátló új, részlegesein védett bázisos (az cHaminocsoporton kívül imég egy további bázisos csoportot tartalmazó) aminosavak, illetve dipeptidek és savaddíciós sóik előállítására. Az utóbbi időbein egyre több irodalmi adatot találunk a savanyú mufcorjoliszaohaiiid-fehérje komplex ibiaszintéziséről, valamint a kötőszöveti megbetegedésekben jelentős szenepet játszó különböző enzimrendszerekről (pl. elasztáz, pronáz, kollagenáz stb.). A kötőszöveti sejtekben található különböző proteolitikus enzimeknek egyre nagyobb jelentőségét tulajdonítanak a gyulladásos megbetegedésekben is. Ezeknek az enzimeknek a gátlása és/vagy stimulálása új gyógyszerkutatási irányt képez. Az utóbbi időben több olyan gyógyszerkészítményt vezettek 'be, amelyek bizonyos enzimrendszerek inhibitorai (MAO-, tri'pszin-, ill. fcalBkrein-inhibitorok, stb.). Meglepő módon azt találtuk, hogy az R,OOC-4CH~^R-,—NH-^(R)n —X (I) I NH2 általános képletű új, nitrogénatomon részlegesen védett bázisos aminosavak, illetve dipeptidek — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot, R2 il—6 szénatomos alkilénicsoportot, R tározáinilcsoportot, 5 X védaosqportat, előnyösen p-klórkarbobenzoxir csoportot jelent, és n értéke 0 vagy 1 — 10 15 20 25 30 valamint gyógyászati szempontból elfogadható savakkal képezett addíciós sóik előnyös farmakológiai tulajdonságokkal, elsősorban fekélyt gátló hatással, továbbá a porc-szövetekben a kén beépülést fokozó hatással és tastsiúlycsökkentő hatással búrnak. Ezek az új vegyületek a patkányokon előidézett ímesterséges ulcust gyakorlatilag teljesen kivédik. Feltételezhető, hogy e hatás összefüggésben áll a savanyú imukopoliszacharidok ibioszintézisében résztvevő enzim vagy enzimek működésének stimulálásával. Ezzel a hatással kapcsolatos valószínűleg az' a kísérleti tény is, hogy új vegyületeink jelentősen növelik a patkány-porcba és gyomorba az S35 inikorporációját, amelynek mértéke kifejezője a savanyú imukopolászachardd fehérje komplex .bioszintézisének. Az irodalomban ezideig nem található olyan adat, amely jelentős S35 fixáció fokozódást írt volna le porcokiban in vivo kísérletben. Az említett étvágycsakkenitő hatás mechanizmusa nem lehet azonos a már használatos fogyasztószerekével. 161955
