161921. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (-)-cisz-1,2-epoxipropilfoszfonsav előállítására

9 adunk és a kapott oldatot csökkentett nyomáson melegítjük. Egy másik megoldás szerint a kalcium-sót úgy is előállíthatjuk, hogy a (—)cisz-l,2-epoxipropüfoszfonsav egy másik sójának oldatát egy kalciumciklusban levő kation- 5 cserélő gyantán engedjük át. A 10 mg/ml koncentrációjú vizes oldatból állás közben vagy keverés hatására kiválik a kalcium-só. A (—)cisz-4,2-epoxipiropil(foszfonsav és sói hatékony mikróbaellenes ágensek, amelyek gram- l° pozitív és gram-negatív patogén baktériumok növekedésének gátlására egyaránt alkalmasak. Ez az antibiotikum és különösen sói aktívak patogén Bacillus-, Escherichia-, Staphylococcus-, Salmonella- és Proteus-törzsekkel és ezek anti- 15 biotikum-rezisztens törzseivel szemben. Az ilyen patogének jellegzetes képviselőiként a következőket említhetjük: Escherichia coli, Salmonella schottmuelleri, Salmonella gallinarum, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Proteus 20 morganii, és Staphylococcus aureus. Így a (—)cisz-l,2-epoxipropilfoszfonsav és sói antiszeptikus ágensként használhatók érzékeny organizmusok gyógyszerészeti, fogászati és orvosi berendezésről és más, az ilyen organizmusoknak 25 kitett felületekről való eltávolítására. Hasonlóképpen használhatók bizonyos mikroorganizmusok mikroorganizmus-keverékekből való elkülönítésére is. A (—)cisz-l,2-epoxipropilfoszfonsav sói ugyancsak alkalmazhatók bakteriális 30 fertőzések által kiváltott betegségek emberben és állatban való kezelésére és különösen értékesek az ilyen vonatkozásban, mivel aktívak rezisztens patogén-törzsekkel szemben. A sók különösen értékesek, mivel orális adagolásban 35 aktívak, bár parenterálisan is bevihetők. Ha a (—)cisz-l,2-epoxipropilfoszfonsavat vagy sóit baktériumok elölésére használjuk emberben vagy állatban, ezeket orálisan vihetjük be adagolási egység formájában, így kapszu- 40 Iák vagy tabletták alakjában, vagy oldatban, vagy szuszpenzióban. Egy másik megoldás szerint az antibiotikumot parenterálisan, injekcióval vihetjük be. Ezek a készítmények a szakember számára ismert módon állíthatók 45 elő megfelelő hígítók, töltőanyagok, granuláló ágensek, tartósítószerek, kötőanyagok, ízesítők, és bevonóanyagok alkalmazásával. A (—)cisz-l,2-epoxipropilfoszfonsav savas vegyület, amelyet a jelenlegi kémiai gyakorlattal összhangban nevezünk el (—)cisz-l,2-epoxipro- 50 pilfoszfonsavnak. A (—) jelölés arra mutat, hogy ez a foszfonsav a síkban polarizált fényt az óramutató járásával ellenkező irányban (a megfigyelő szemével nézve balra) forgatja el a dinátriumsója forgatását vízben (9%^os tö- 55 ményegység) 405 i/t-on mérve. A „cisz" jelölést annak kifejezésére használjuk, hogy a leírt 1,2--epoxipropilfoszfonsav-vegyületben a propilfoszfonsav 1. és 2. szénatomjához kapcsolódó hidrogénatomok äz oxid-gyűrű ugyanazon oldalán 60 helyezkednek el. A kiadásért felel: a Közgazdasági 1 7406044. Zrínyi (T) Nyomda, Budapes 10 A találmány szerinti eljárással kapcsolatban különböző változtatásokat és módosításokat hajthatunk végre. Ezeket olyan mértékben, amilyen mértékben a találmány szellemét fejezik ki, az alábbi igénypontok által megihatárazott oltalmi körbe tartozónak tekintjük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (—)-cisz-l,2-epoxipropilfoszfonsav előállítására olymódon, hogy valamely (—)-eisz-1,2-epoxipropilfoszfonsavat termelő mikroorganizmust vizes táptalajban, aerób körülmények között 20—40 °C hőmérsékleten, 2—5 napig tenyésztünk, majd izoláljuk a (—)-cisz-l,2-epoxipropilfoszfonsavat a fermentléből, azzal jellemezve, hogy valamely merkaptocsoportot tartalmazó vegyületet adunk a táptalajhoz. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy Streptomyces specieshez tartozó mikroorganizmust alkahtiazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Streptomyces-ként a Streptomyces fradiae NRRL 3359 törzset alkalmazzuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Streptoimyceskónt a Srtreptomyces viridochromogenes NRRL 3413 törzslet alkalmazzuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Streptomyces-ként a Streptomyces wedmorensis NRRL 3426 törzset alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy merkaptocsoportot tartalmazó vegyületként ciszteint alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy merkaptocsoportot tartalmazó vegyületként homociszteint alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy merkaptocsoportot tartalmazó vegyületként glutationt alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy merkaptocsoportot tartalmazó vegyületként acilizett ciszteint, előnyösen ácetil-((-f-)^ci'Szteint alkalmazunk. 10. -Az 1. igénypont szerinti eljárás foganätosítási módja, azzal jellemezve, hogy merkapto-csoportot tartalmazó vegyületként (-f-)-homociszteint alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogänatosítási módja, azzzal jellemezve, hogy merkaptocsoportot tartalmazó vegyületként (+)-ciszteint alkalmazunk. s Jogi Könyvkiadó igazgatója. : V., Balassi Bálint utca 21—23. 5