161893. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakodinamikailag aktív savamidok előállítására

3 161893 4 R1 R2 R3 R'* R5 olvadáspont, °C H— H— CH3

— CH3-—CH

2— 105 H— H— C2H5-^ —C2H5 —CH

2— 116 H— H— H— CH3 —CH

2— 1.61 H— CH3

— H— • H— —CH

2— 184—187 H— C2H5— H— H— —CH

2— 200—201 H— -CH(CH3

)

2 H— H— —CH

2— 245—247 H— C6H5— H— H— —CH

2— 164—167 H— p_Cl-C6

H

4

— H— H— —CH

2— 185—188 H— p-CH3

—C

6

H

4

H— H— —CH

2— 194—200 5—CH

3-C2H5-H— H— —CH

2— 155—159 6_N02

— C2H5— H— H— —CH

2— 160—164 6—CI— C2H5

— H— H— —CH

2— 157—161 5—CH

30— C2H5-H— H— —CH

2— 163—167 H— C2H5— CH3

— CH3

— —CH

2— 172—180 riCH3

H— H— —S0

2— 169 ll— izo—C3H7

— H— H— —S0

2— 163 H— p—CI—C6

H

4

— H— H— —S0

2— 205 H— P—CH3—CßH4— H— H— —so

2— 186 5—CI— C2

H

5

— H— H— —SO2— 194—198 6—N0

2— C2H5— H— H— —S0

2— 191 5—CH3O— C2H5-H— H— —S0

2— 182 6—CH

3— C2H5— H— H— —S0

2— 196 H— C2H5— CH3

— CH3

—S0

2— 153 H— C2H5-CH2—CH2 / \ CH2 \ / CH2—CH2 -so2

-94 H— C2H5— CH2

/ \ CH2

-CH2 \ O / -CH2 —so

2— 124 A találmány szerinti eljárással előállítható egyik jellegzetes vegyület farmakodinamikai hatásait — Thalidomide (te-ftalimido-glutarimid) hasonló hatásával együtt — a mellékelt táblázatban tüntettük fel: összehasonlító anyagként azért választottuk a Thalidomide-ot, mivel ez a vegyület egyidejűleg előnyös szedaitív és tnainkvilílájns hatással és káros teratogen hatással rendelkezik. A vizsgálatokat egéren végeztük; az egyes vizsgálatokat 6—6 állatot tartalmazó egér-csoportokkal 45 végeztük. A vizsgálati eredményeket a következőképpen jelöltük: 0 400 mg/kg p. o. dózisban hatástalan + 400 mg/kg p. o. dózisban hatásos 50 H—j- 127 mg/kg p. o. dózisban hatásos ++4" 40 mg/kg p. o. dózisban hatásos ++++ 1,27 mg/kg p. o. dózisban hatásos Vegyület „Antimetrazol" Védelem „Antimorfin" „Antirezerpin" hatás elektrosokk ellen hatás hatás Thalidomide («-ftalimidoglutarimid) ec-fenil-l-oxo-2-izoindolin-acetamid * a-etil-(l ,2-benzizotiazolin-3-on-1 ,í-dioxid)-2-acetamid + + +++ 0 +++