161880. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(tienil-3'-amino)-1,3-diazacikloalkének előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1 LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1970. VIII. 14. (HO—1317) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. VIII. 16. (P 19 41 761.9) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. III. 30. 161880 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06; C 07 d 49/34; C 07 d 51/18 Feltalálók: Dr. Rippel Robert vegyész, Hoffoeim/Taunus, Dr. Prof. Ruschig Heinrich vegyész, Bad Soden/Taunus, Dr. Prof. Lindner Ernst orvos, Frankfurt/Main, Dr. Schorr Manfred vegyész, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst Aktiengesellschaft, vormals Meister Lucius und Brüning, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 2-(tieniI-3'-amino)-l,3-diazacikIoalkének előállítására A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű (2-(tienil-3'-amino)-l ,3-diazacikloalkénszármazékok és savaddiciós sóik előállítására — ahol Rí, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoport, R2 és R3 együtt tetrametilén-láncot is képeznek, Z jelentése 2—4 szénatomos, egyenes Vagy elágazó láncú alkilén-csoport, amelynek 2 vágy 3 szénatomja a heterociklusos gyűrű része. A 409 980 svájci szabadalmi leírás szubsztituált 2-arilamino-l,3-diazacikloalkén-származékok előállításával foglalkozik, aholis az amino-csoporthoz kapcsolódó aromás csoport egy vagy többszörösen szubsztituált. A leírásból és a példákból egyértelműen megállapítható, hogy aril-csoportok alatt kizárólag a szubsztituált fenil- és naftil-csopor tokát értik. A svájci szabadalmi leírás még utalást sem tartalmaz valamilyen heterociklusra, mint amilyent a találmány szerinti tienil-vegyületek tartalmaznak. Ezen túlmenően a találmány szerinti vegyületek toxicitása sokkal kedvezőbb az ismert vegyületekénél. Az ismert vegyületek a terápiás szempontból szükséges adagok alkalmazásakor a patkányoknál részben vakságot, részben halált okoznak. A találmány szerinti vegyületek 5 esetében a terápiás szempontból alkalmas adagok esetében ilyen káros mellékhatást nem tapasztaltunk. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy 10 a) valamely (II) általános képletű tienil-3-izotiuróniumsót, -tiokarbamidot, -guanidint, -nitroguanidint vagy -ciánamidot — ahol R jelentése NH = C-SR5.HX, S = C-NH2, NH — C-NH2 , I I I 15 NH = C-NHN02 vagy -CN csoport, R5 jelen-I tése rövidszénláncú alkil-csoport X jelentése sav-anion, előnyösen halogénhidrogénsav-anion — (III) általános képletű aMtendiaiminokbal 20 — ahol Z jelentése a fent megadott — vagy a (III) általános képletű vegyületek mono-sóival reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű N-(3'-ti-25 eníl)-N'aminoalkil-tiokarbamidot — ahol Rí, R2, R3 és Z jelentése a fent megadott, és A kénatomot jelent — gyűrűzárásnak vetünk alá; vagy c) valamely (V) általános képletű aminotio-30 fent — ahol Rt, R 2 és R3 jelentése a fent meg-161880
