161825. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-fenilzsírsavszármazékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 11. (Cl—924) Svájci elsőbbségei: 1968. X. 11. (15 240/68); 1968. XI. 06. (16 569/68); 1969. V. 08. (7083/ /69); 1969. VIII. 21. (12 707/69) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161825 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 63/60; C 07 c . 69/76; C 07 c 103/00 Feltaláló: Dr. Rossi Alberto vegyész, Oberwil/BL, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás a-fenil-zsírsavszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás I általános képletű a-Ienil^zsírsavszármazékok előállítására, amely képletben X szabad, vagy másodsorban észterezett vagy amidéit karboxilesoiport, R 5— 8 tagú 1-ciikloalkenilgyök, amely rövidszénláncú 5 alkil- vagy alkoxicsoportokikal, hidroxi- vagy oxocsoportokkal egyszeresen vagy többszörösen lehet szubsztituálva, Ph egy minden esetben alkilgyökökkel, alkoxicsoportokkal, halogénatomokkal vagy trifluormétilgyökökkel szubszti- 10 tuált p-feniléngyök, Rí és R2 hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilgyök. t • Az 1-cikloaikenilgyökök például 4—8, mindenekelőtt 5—7 gyűrűtagot tartalmaznak, pl. az 15 adott esetben egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált 1-ciklöbutenil- vagy 1-ciklooktanilgyökök, vagy főleg az 1-ciklopentenil-, l-ci)klohexénil- vagy 1-ciikloheptenilgyökök. Szubsztituensként főleg a rövidszénláncú alkilgyökök 20 vagy alkoxicsoportok, melyeket pl. az alábbiakban fogunk felsorolni, jönnek számításba. A Ph p-feniléngyökök szuhsztituálatlanok lehetnek, vagy egy, két vagy több szubsztituenst 25 tartalmazhatnak. A Ph gyökök szubsztituensei- • ként számbajövő alkilgyökök mindenekelőtt a rövidszénláncú alkilgyökök, főleg az alábbiakban felsoroltak. Alkilgyökök az előbbiekben és a továbbiak- 30 ban főleg a rövidszénláncú alkilgyökök, pl. az olyan gyökök, melyek legfeljebb 6 szénatomot tartalmaznak. Amennyiben a „rövidszénláncú" kifejezés más, alkilgyökökből levezethető csoportokban áll, ugyanilyen jellegű csoportok értendők alatta. Rövidszénláncú alkilgyök pl. a metil-, etil-; propil- vagy izopropilgyök, vagy az egyenes vagy elágazó, tetszőleges helyzetben kapcsolt butil-, pentil- vagy hexilgyökök. Alkoxigyökök mindenekelőtt a rövidszénláncú alkoxigyökök, pl. a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy amiloxicsoport, és halogénatoimként mindenekelőtt fluor-, klór- vagy brómiatpm jön figyelembe. Az észterezett karböxilcsoportok alifás alkoholokkal- észterezettek. Észterképző alkoholokként elsősorban rövidszénláncú alifás alkoholok jönnek számításba, melyeik még további szubsztituenseket is tartalmazhatnak, például a metanol, etanol, propanolok, butanolok, hexanolok. Az alifás alkoholok szubsztituensei elsősorban aminocsoportok, előnyösen a továbbiakban az amidcsoportok szubsztituenseibént megadott szubsztituált aminocsoportok, és mindeneikelőtt a di-(rövidszénláneú)-a]kilaminocsoportok, pl. a dimetilamino- és dietilaminocsoport vagy a piperidinocsoportok. Az amidált karbokilcsoportokban (karbaimilcsoportofeban) az aimidos nitrogénatom szubszti-161825