161798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa(T-butil-amino)- propiofenonok előállítására
Ill 161798 12 — ahol Y szubsztituens karbamoil- vagy ciáncsoport — vízmentes körülmények mellett reagáltatunk és a kapott terméket az I általános képletű vegyületté, vagy annak savaddiciós sójává hidrplizáljuk, vagy d) valamely VIII általános képletű szekunder alkoholt — ahol X szubsztituens jelentése a fenti.— valamely I általános képletű vegyületté vagy annak savaddiciós sójává oxidáljuk. 2. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely m-Xncr-halogén propiofenont — ahol X szubsztituens klóratom vagy fluoratom és a halogén szubsztituens klór- vagy brómatomot jelent — t-butilaminnal reagáltatunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegyhez katalitikus mennyiségben nátriumjodidot adunk. 4. Az la., 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás. foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy poláros oldószer jelenlétében végezzük. 5. Az la. és 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót acetonitril jelenlétében végezzük. 6. Az la. és 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókeveréket forrpónthőmérsékleten visszafolyató hűtő alatt forraljuk. 15 7. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy m-klór-a-klór-propiofenont vagy m-klór-a-ibróm-pro-piofenont t-butilaminnal acetonitril oldószer 5 jelenlétében a reakcióelegy forrponthőmérsékletén visszafolyató hűtő alatt melegítünk. 8. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy aralkil-10 csoportként benzil-csoportot tartalmazó vegyületből indulunk ki, amelyet hidrogenolízis útján eltávolítunk. 9. Az le. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót éter jelenlétében folytatjuk le és a hidro lízist híg vizes ásványi savval végezzük. 10. Az ld. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ax oxidációt alumíniumalkoxiddal végezzük egy keton jelenlétében. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxidációhoz alumínium-izopropoxidot és acetont használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy m^a-diklór-propio-fenonhoz vagy m-fluor->ct-klór-propiofenonhoz vagy ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóihoz valamely gyógyszerek előállításánál szokásos vivőanyagot adunk, és így a hatóanyagot tabletta, kapszula, injekciós oldat, kúp vagy egyéb gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 25 30 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406026. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6