161784. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fenil-4H-s-triazolo [4,3-a][1,4]-benzodiazepinek előállítására

27 Szabadalmi igénypontok: 161784 28 1. Eljárás a (IV) általános képletű 6-fenil-4H-s-triazolo![4,3-a][l,4]benzodiazepinek — e képletben R 1—3 szénatomos alkilcsoportot, fenilvagy benzilcsoportot, vagy pedig —-COOR' csoportot és ez utóbbiban R' 1—4 szénatomos alkilcsoportot, Rí hidrogénatomot, R2 és R3 hidrogén- vagy halogénatomot, R4 és R5 hidrogén- vagy halogénatomot, nitrovagy trifluormetil-csoportot képvisel — és gyógyszerészeti szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1,3-dihidro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont — ahol R,, R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (II) általános képletű savhidraziddal — ahol R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — szerves oldószerben kondenzálunk, majd a kapott reakcióterméket, amely a kívánt végtermék mellett a megfelelő (III) általános képletű 2-(2-acilhidrazino)-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepint — e képletben R, Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — tartalmazza, vagy pedig az e reakciótermékből a kívánt végtermék önmagában ismert módon történő elkülönítése után kapott (III) általános képletű vegyületet olvadáspontjáig, vagy ezt meghaladó hőmérsékletre melegítjük, és kívánt esetben a kapott (IV) általános képletű végterméket savaddiciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1970. március 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja oly (IV) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R, Rí, R2, R3, R4 és R5 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R2 hidrogén vagy halogénatomot, R3 pedig hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként az Rj, R2

, R3, R4 és R5 jelen igénypontban adott meghatározásának megfelelő (I) általános képletű vegyületet alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, oly (IV) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R, Rj., R4 és R5 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R2

hidrogénvagy halogénatomot, R3 pedig halogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként az Rí, R2, R3, R4 és R5 jelen igénypontban adott meghatározásának megfelelő (I) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. október 29.) 5 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-6-fenil-8-klór-4H-s-triazolo[4,3-a]l[l,4]benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulóanyagként 1,3-dihidro-5-f enil-7-klór-2H-l ,4-ben-10 zodiazepin-2-tiont, (II) általános képletű savhidrazidként pedig ecetsav-hidrazidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-6-(o-fluorfenil)-8-klór-4H-s-15 -triazolo[4,3-a]|[l,4]benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulóanyagként 1,3-diihidro-5-(o-f luorf enil)-7--klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont, (II) általános képletű savhidrazidként pedig ecetsav-hidrazi-20 dot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-6-(o-klórfenil)-8-klór-4H-s-triazolö[4,3-a|[l ,4]benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve hogy (I) általános képletű ki-25 indulóanyagként l,3-dihidro-5-(o-klórfenil)-7--klór-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont, (II) általános képletű savhidrazidként pedig ecetsav-hidrazidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja l-metil-6-(2,6-difluorfenil)-8-klór-4H-s-triazolo|[4,3-a]|[l ,4]benzodiazepin előállítás sara, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulóanyagként l,3-dihidro-7-klór-5-(2,6--difluorf enil)-2H-l ,4-benzodiazepin-2-tiont, (II) 35 általános képletű savhidrazidként pedig ecetsav-hidrazidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. október 29.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganato-40 sítási módja l-metil-6-(o-klórfenil)-4H-s-triazolo[4,3-a]|[l,4]benzodiazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulóanyagként l,3-dihidro-5-(o-klórfenil)-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont, (II) általános képletű savhid-45 razidként pedig ecetsav-hidrazidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 17.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-6-(o-klórfenil)-8-nitro-4H-s-triazolo[4,3-a]l[l ,4]benzodiazepin előállítására, 50 azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű kiindulóanyagként 1,3-dihidro-5-(o-klórf enil)-7--nitro-2H-l,4-benzodiazepin-2-tiont, (II) általános képletű savhidrazidként pedig ecetsav-hidrazidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 55 17.) 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406025. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 14