161780. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-[Di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil]-2,4-dihidro-1H-s-triazolo [4,3-a][1,4] benzodiazepin-1-on-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LIÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 25. (TA—1142) Japán elsőbbsége: 1970. VIII. 26. (74 749/1970) Közzététel napja: 1972. V. 28. Megjelent: 1974. II. 28. 161780 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/02 tonrtáir •* <? *-• felajánl -Feltalálók: Meguro Kanji vegyész, Kuwada Yutaka vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries, Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás 2-[di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil]-2,4-dihidro-lH-s-triazolo[4,3-a][l,4]benzodiazepin-l-on-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás I általános képletű új és gyógyászatilag alkalmazható 2-[di~(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú)-alkil]-2,4-dihidro-lH-s-tiazolo;[4,3-a]|[l ,4] benzodiazepin-1-on származékok és azok gyógyászatilag elfogadható savval képzett sóinak előállítására. Az I általános képletben Y 1—3 szénatomos alkilén-csoportot, Rj hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, vagy Rí és R2 a szomszédos nitrogénatommal, adott esetben egy további oxigénatommal együtt 6 tagú telített gyűrűt alkot, az A és B gyűrűk pedig szubsztituálatlanok vagy az A gyűrű 8-helyzetében nitro-, rövidszénláncú alkil- vagy trifluonnetilcsoporttal vagy halogénatommal, a B gyűrű pedig 2-, 3- vagy 4-helyzetben halogénatommal vagy alkoxicsoporttal szubsztituált. Az 5-helyzetben levő nitrogén-N-oxidot képezhet. Az I általános képletben az Y alkiléncsoport egyenes vagy elágazó lehet, így előnyösen lehet etilén-, trimetilén- vagy propiléncsoport. Az Rí és R2 rövidszénláncú alkilcsoport azonos vagy egymástól eltérő lehet és metil-, etil-, propil-, vagy izopropilcsoport lehet. Az Rí, R2 csoportok és a velük szomszédos nitrogénatom által alkotott 6 tagú gyűrűk más heteroatomokat pl. oxigénatomot is tartalmazhatnak, ilyenek pl. piperidino-, morfolino-gyök. Halogénatomként, mely az A és B gyűrűben egyaránt állhat szubsztituensként, a klór-, fluor-, bróm- vagy jódatom jöhet számításba. Rövidszénláncú alkilgyökként, mely az A gyűrű-5 ben állhat szubsztituensként, legfeljebb 3 szénatomból álló alkilgyök, így metil-, etil-, propilvagy izopropilgyök jöhet számításba. A B gyűrűben szubsztituensként álló rövidszénláncú alkoxicsoportok legfeljebb 3 szénato!0 mot tartalmazhatnak, ilyen csoport a metoxi-, etoxi-, propoxi- vagy izopropoxi-csoport. A jelen találmány tárgya eljárás az I általános képletű új vegyületek és gyógyászatilag alio kalmazható savval képezett sóinak előállítására, mely vegyületek nyugtató, izomgörcsoldó, görcsoldó és csillapító, altató szerként használhatók. Az I általános képletű vegyületeket úgy ál-20 líthatjuk elő, hogy egy II általános képletű vegyületet, mely képletben X hidrogénatom vagy alkálifématom, az A és B gyűrű szubsztituensei a fent megadottak lehetnek, és az 5-helyzetben levő nitrogénatom N-oxidot ké-25 pezhet, egy III általános képletű vegyülettel alkilezünk, ahol a halogénatom klór-, brómvagy jódatom lehet, Y, Rí és R2 pedig a fent megadott jelentésű. A II általános képletű kiindulási anyagot a 30 IV, V és Il/a, Il/b képletekkel jelölt közbenső 161780