161746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzoil-4-hidroxi-3-fenilipeperidin- származékok előállítására
161746 17 18 54. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-p-klórpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint, paraformaldehidet és p-klóracetofenont az 51. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 119— 121° (etanolból). 55. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-p-brómpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fénilpiperidint, paraformaldehidet és p-brómacetofenont az 51. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 177° (etanolból). 56. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperino)-m-metoxipropiofenon 4-Benzoil-44iidroxi-3-fenilpiperidint, paraformaldehidet és m-metoxiacetofenont az 51. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 165—166,5° (etanolból). 57. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-m-metilpropiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint, paraformaldehidet és m-metilacetofenont az 51. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 163—164° (etanol és éter elegyéből). 58. példa 5-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-2,2-dimetil-3-pen tanon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint, paraformaldehidet és metilPterc.-butilketont az 51. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 187—188,5° (etanolból). 59. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-2-propanol 13 g 4-benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidinnek és 8,05 g propilénoxidnak 110 ml etanollal készült oldatát 21 óra hosszat hűtőszekrényben 0 és 5° között állni hagyjuk. Ezután csökkentett nyomá-5 son szárazra bepároljuk, és a hosszabb állás után kikristályosodó cím szerinti nyers vegyületet 2 ízben etanolból való átkristályosítással tisztítjuk. Olvadáspontja 134,5—135,5°. 60. példa 2-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-etanol 15 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpipeiidint etilénoxiddal az 59. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület olvadáspontja 113—114,5° (izopropanol és éter elegyéből). 20 61. példa 4-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-3-butanol 13 g 4-benzoil-4 hidroxi-3-fenilpiperidinnek és 10,5 g butiléndioxid-l,2-nek 110 ml etanollal ké-3Q szült oldatát 48 óra hosszat szobahőmérsékleten állni hagyjuk. Ezután csökkentett nyomáson szárazra bepároljuk, és a kapott, címben megnevezett vegyületet benzol és petroléter elegyéből kikristályosítjuk. Olvadáspontja 129—130°. 62. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-2-metil-40 2-propanol 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint 2-metilpropilénoxiddal a 61. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hid-45 robromidjának olvadáspontja 130—134° (etanolból). Szabadalmi igénypontok: 50 1. Eljárás az I általános képletű új 4-toenzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidinHSZármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben n értéke 1—4, R egy —CO—Rí képletű csoportot (ebben a kép-55 létben Rí hidroxilcsoportot, kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, aminocsoportot, kevés szénatomos alkilcsoportokkal mono- vagy diszubsztituált aminocsoportot, fenilcsoportot, vagy klór-, bróm- vagy fluoratommal, kevés 60 szénatomos alkilcsoporttal, metoxi- vagy metiltiocsoporttal monoszubsztituált fenilcsoportot jelent) vagy égy y> C—OH képletű csoportot je-R3 X 65 lent (ebben a képletben R2 és R3 hidrogénato-9
