161746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzoil-4-hidroxi-3-fenilipeperidin- származékok előállítására

161746 7 8 tonnái az 1, példában leírt módon reagáltatunk. Reakcióidő 1,5 óra 60°-on. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 201—203° (bomlik, izopropanol és etanol elegyből). 3. példa 2-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-acetofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint 2-klóracetofenonnal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A reakcióidő a hozzácsepegtetés után 1,5 óra 60°-on. A címben megnevezett vegyület hidrakloridjának olvadáspontja 226—227° (metanolból). 4. példa 4-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-2-butanon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint 4-klór-2--butanonnal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 167—169° (etanolból). 5. példa 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-propiofenon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidint 3-brómpropiofenonnal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 182—184° (etanolból). . 6. példa 4-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-p-iluorbutirof enon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpipridint 4-klór-p-fluonbutirofenonnal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A feldolgozáshoz a címben megnevezett nyers vegyületet számított mennyiségű fumár&avval etanolban oldjuk. Űjból bepároljuk, és a maradékot acetonból átkristályosítjuk. További tisztítás céljából a kapott hidrogénfumarátot 1 ízben metanol és éter elegyéből, és 1 ízben etanolból átkristályosítjuk. A hidrogénfumarát olvadáspontja 130°. 7. példa 5-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-2-metil-3-pentanon 4-Benzoil-4-j

hidroxi-3-fenilpiperidin-hidroklo-ridot 5-klór-2-<metilpentanonnal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A reakcióidő 8 óra 60°-on. A címben megnevezett vegyület hidro-5 kloridjának olvadáspontja 193—195° (etanolból). 8. példa 10 3-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidin)-propanol 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidin-hidrokloridot 3-klórpropanollal az 1. példában leírt mó-15 don reagáltatunk. A reakcióidő 20 óra 60°-on. A címben megnevezett vegyület olvadáspontja 122—124° (benzol és petroléter elegyéből). 20 9. példa 4-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-butanol 25 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidin-hidrokloridot 4-klórbutanollal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A reakcióidő 2 óra 60°-on. A címben megnevezett vegyület hidrobromidjának olvadáspontja 145—147° (etanol és éter ele-30 gyéből). 10. példa 35 5-(4-Benzoil-4-hidroxi-fenilpiperidino)-2-pentanon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidin hidroklo-ridot 5-klór-2-pentanonnal az 1. példában leírt 40 módon reagáltatunk. A reakcióidő 15 óra 100°on. A címlben megnevezett vegyület hidrokloridjának olvadáspontja 167—168° (izopropanolból). 45 1,1. példa 6-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-ienilpiperidino)-2~ hexánon 50 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidin-ihidrokloridot 6-klór-2-hexanonnal az 1. példában leírt módon reagáltatunk. A reakcióidő 15 óra 100°-on. A címben megnevezett vegyület hidrokloridjának olvadáspontja 127—134° (vízből). 12. példa 60 4-(4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidino)-2,2-dimetil-3-butanon 4-Benzoil-4-hidroxi-3-fenilpiperidin~hidrokloridot 4-klór-2,2-dimetil-3-butanonnal az 1. 65 példában leírt módon reagáltatunk. A reakció-4