161742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa -(helyettesített indol-1-il)- karbonsav-glicerinészter-származékok előállítására

161742 9 10 Szabadalmi igénypontok: Eljárás (I) általános képletű «-(helyettesített indol-il-il)-fcarbonsav-glicerinészter-szárinazékok előállítására — ahol Z jelentése hidrogénatom, Y jelentése hidrogénatom, halogénatöm, rövidszénláncú alkoxi-osoport vagy trifluormetilosoport, Ar jelentése a p-helyzetben halogénatommal, rövidszénláncú alkil-csoporttal, rövidszénláncú alkoxi-csoporttal vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenil-csoport A (II) általános képletű egyenes vagy elágazó szénláncú két-vegyértékű alifás csoportot jelent, amely utóbbi képletben Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R és R' hidrogénatomot, vagy együttesen (III) általános képletű helyettesített alkilén-csoportot jelentenek, amely utóbbi képletben P és Q rövidszénláncú alkil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) a (IV) általános képletű 2-metil-3-(ArCO)-10 15 20 -6-Y-indol-származékokat — ahol Ar, Z és Y jelentése egyezik a fent megadottal — (V) általános képletű a-halogén-4carbonsav-(2,2-dialkil-1,3-dioxolán-4-il)-inetilészterekkel reagáltatjuk — ahol Hal klór- vagy brómatomot jelent, A. P és Q jelentése egyezik a fent megadottal — bázikus reagens jelenlétében, niajd kívánt esetben a kapott (VI) általános képletű a-(2-metil-3-(ArCO)-6-Y-indol-Í-il)4carbonsav-glicerinészter-feetálotoat — ahol Ar, Z, Y, A, P és Q jelentése egyezik a fent megadottal — savas közegben hidrolizáljuk; vagy b) a (VII) általános képletű a-(2-metil-3-(Ar CO)-6-Y-indol-l-il)-karbonsav-rövidszénláncú alkilesztereket — ahol Ar, Z, Y és A jelentése egyezik a fent megadottal, és „alkil" rövidszénláneú alkil-csoportot jelent — bázikus reagens jelenlétében (VIII) általános képletű 2,2-dialkil-4-hidroximetil-l ,3-dioxolánokkal reagáltatjuk — ahol P és Q jelentése egyezik a fent megadottal —, és kívánt esetben a kapott (VI) általános képletű a-[2-metil-3-(ArCO)-6-Y-indol-l-il] -nkarbonsav-glicerinészter-ketálokat — ahol Ar, Z, Y, A, P és Q jelentése egyezik a fent megadottal — savas közegben hidrolizáljuk. 2 db képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 74.6021 Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre 5