161741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás M-benzoilfenilecetsav-észterek előállítására

161741 21 22 zékot, ahol R, R', Rí', P és Q jelentése a fenti, egy ásványi vagy szerves savval hidrolizáljuk, vagy b) egy (IV) általános képletű <m-benzoil-fenilecetsavat, ahol R, R' és R4 jelentése a fenti, egy észterezőszerrel reagáltatunk, a kapott (IV) általános képletű alkilésztert, ahol alk 1—3 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, és R, R' és Rí jelentése a fenti, egy (II) általános képletű dioxolán-4-il-metanollal, ahol P és Q jelentése a fenti, alkalikus közegben átészterezzük, és adott esetben a kapott (I"") általános képletű észtert, ahol R, R', Rí, P és Q jelentése a fenti, egy ásványi vagy szerves savval hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1971. április 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rí hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R és R' hidrogénatomot, klór-, bróm- vagy fluoratomot, rövidszénláncú alkil-, adott esetben szuibsztituált rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot jelent és R2 és R3 külön-külön hidrogénatomot vagy együtt egy (1) általános képletű csoportot jelent, ahol P és Q azonos vagy eltérő szubsztituenseket, éspedig 1—5 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű m-benzoil-benzoesavat, ahol R és R' jelentése a fenti, egy halogénezőszerrel, célszerűen tionilkloriddal reagáltatunk, a kapott savhalogenidet diazametánnal kondenzáljuk, az így kapott (IIP) általános képletű diazoketont, ahoIR és R' jelentése a fenti, egy (II) általános képletű dioxolán-4-il-metanollal, ahol P és Q azonos vagy eltérő szubsztituenseket, éspedig 1—5 szénatomszámú alkil-csoportot jelent, reagáltatjuk melegítés közben, és adott esetben 5 a kapott (I') általános iképletű benzoil-fenilecetsav-blokkolt-poliésztert, ahol R, R', P és Q jelentése a fenti, egy bázis, előnyösen egy alkálihidrid, alkáliamid vagy alkáli-dialkilaimid jelenlétében egy Hal-Ri' általános képletű alkilha-10 logeniddel alkilezzük, ahol Hal egy fluortól eltérő halogénatomot, Rí' rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és adott esetben az így kapott (I") általános képletű a-alkil-származékot, ahol R, R', Rí', P és Q jelentése a fenti, egy ásványi 15 vagy szerves savval hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. április 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási imádja ct-metil-3-(4'-klór-benzoil)-20 fenilecetsav-2,3-dihidroxi-propilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként 3-(4'-klór-benzoil) benzoesavat használunk, ezt Savkloriddá alakítjuk, majd a savkloridot diazometánnal reagáltatva diazoketont képe-25 zünk, amely diazoketont dioxolan-4-il-metanollal reagáltatunk és a kapott 3-(4'-klór-benzoilfenilecetsav-(dioxolán-4-il)-4metilésztert a karboxil-csoporthoz képest ot-helyzetben egy metil-halogeniddel egy bázis, célszerűen alkáliamid, 30 alkálihidrid vagy alkáli-dialkilamid jelenlétében metilezzük, majd a kapott vegyületet egy ásványi vagy szerves savval hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 24.) 7 képlet Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74.6021 Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre 11