161738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofén-ecetsav-származékok előállítására

15 161738 16 vat és p-metoxi-benzoilkloridot alkalmazva, az 1. példában ismertetett eljárás szerint 117 C°-os olvadáspontú a-metil-5-(4'-metoxi-benzoil)-tiofén-2-ecetsavat állítottunk elő. Legjobb tudomásunk szerint a fenti vegyüle- 5 tet az eddigiekben nem írták le a szakirodalomban. Szabadalmi igénypontok: 10 1. Eljárás az (I) általános képletű tiofén-ecetsav-származékok, valamint azok észtereinek, sóinak és optikailag aktív izomerjeinek az előállítására — amely képletben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos al- 15 kil-csoportot jelent, Rí hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot jelent, R2 hidrogénatomot, adott esetben egy vagy 20 több hidroxil-csoporttal, egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoporttal szubsztituált, egyenes vagy elágazó szénláncú, kis szénatomszámú alkilcsoportot, /?-dialkilamino-alkil-csoportot, N-tartalmú heterociklusos alkil-csoportot, 25 alkálifémet, alumíniumot vagy —H.NH(alkil)2 csoportot jelent, és Ar adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, trihalogén-metil- vagy alkoxi-cso porttal mono vagy poliszubsztituált fenilcso- 30 portot vagy ciklohexil- vagy 5—7 tagú és egy heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely Ar—COOH általános képletű sav reakcióképes származékát — amely képletben Ar jelentése a 35 fenti — Lewis-siav jelenlétében valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — amely képletben R és Rí jelentése a fenti —, s a keletkezett (I) általános képletű vegyületet — ahol R2 hidrogénatomot jelent, a többi szubsz- 40 tituens jelentése pedig a fenti — adott esetben rezolváljuk, vagy észterré vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. november 10.) 2. Eljárás az (I) általános képletű tiofén-ecetsav-származékok, továbbá azok észtereinek, sói- 45 nak vagy optikailag aktív izomerjeinek előállítására — amely képletben R hidrogénatomot jelent, Rí hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot jelent, R2

hidrogénatomot, adott esetben egy vagy több hidroxil-csoporttal szubsztituált, egyenes vagy elágazó szénláncú, kis szénatomszámú alkil-csoportot, diialkilamino-alkil-csoportot, N-tartalmú heterociklusos alkil-csoportot vagy alkálifémet jelent, és Ar adott esetben egy vagy több halogénatommal, alkil-, trihalogén-metil- vagy alkoxi-csoporttal mono- vagy poliszubsztituált fenil-csoportot vagy ciklohexil- vagy 5—7 tagú és egy heteroatomot tartalmazó heterociklusos csoportot, előnyösen tienil-, furil-, tetrahidrofuril- vagy piridil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely Ar—COOH általános képletű sav reakcióképes származékát — amely képletben Ar jelentése a fenti — Lewis-sav jelenlétében valamely (II) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — amely képletben R és Rí jelentése a fenti —, s a keletkezett (I) általános képletű vegyületet — ahol R2 hidrogénatomot jelent, a többi szubsztituens jelentése pedig a fenti — adott esetben rezolváljuk,, vagy észterré vagy sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. november 12.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan I. általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. november 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Lewis-savként alumíniumkloridot, sztanni-ikloridot, cinkkloridot, bórtrifluoridot, kénsavat, foszforsavat vagy foszforoxikloridot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. november 12.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1969. november 12.) 1 képletold. 2 képi. Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 73.6014/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 8