161734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhatású glükózamin-szulfát előállítására

7 161734 glükózaminszulfát és a 'hidrojodid gyorsítja a I. 1:1'arány kísérleti- törések gyógyulását és leghatásosabb GS 125 mg azonos százalékos mennyiségben való bevitel GH 125 mg esetén, mint a fent leírt kompozíciókban is. A végső kísérleteket embereken végeztük. 36 5 személyt választottunk M, akik csont- és izületi betegségben, például osteoartrózisban és rheumatoid artritiszben szenvedtek. A következő tényezőket vizsgáltuk: a) Az eritroszedimentáció sebessége (a Katz- 10 index szerint). Ennek a normál érték fölé való növekedése gyulladásos vagy fertőző betegségre . mutat. b) A vér glükózamin-koncentrációja. Artritiszes-reumás tünetek esetében a glükózamin- 15 szint a stróma-csontszövet és a porcszövet károsodása következtében emelkedik. Ennek a csökkenése a beteg javulását jelenti. c) A vizelet kalciumkoncentrációja. A csontbetegségek esetében a kalciumvesztés követkéz- 20 tóben ia kalcium-szint emelkedik. Ennek csökkenése a beteg állapotának javulására mutat. d) A vér gammaglobulin-tartalma. Oszteoartrózis és reumatoid artritisz esetén ez emelkedik. A gyógyszer által előidézett csökkenés erőteljes 25 hatásra mutat. A betegeket 3 csoportba osztottuk,; és mindegyiket — különböző arányban — glükózaminszulfáttal és hidrojodiddal kezeltük. A betegeket per os, 4 tabletta/nap adaggal 30 kezeltük, két tablettával reggel és kettővel délután. \ A három csoportban a tabletták összetételé a következő volt: II. 1:2 arány GS 125 mg GH 250 mg A kapott eredményekből -táblázatban foglalunk össze válnak az alábbi tényék: IIL 1:0,2 arány GH 125 mg GH 25 mg -' - amelyeket. ia 2. — nyilvánvalóvá a) Ez a terápiás módszer számottevő javulást idéz elő a mért objektív értékekben. Ez a javulás tükröződik a szubjektív tünetekben is, a fájdalom csökkenése vagy megszűnése és a megjavult mozgékonyság formájában. b) A legjobb eredményeket akkor kapjuk, amikor a glükózaminszulfátot és hidrojodidot 1:1 arányban alkalmazzuk, mint a fenti kompozíciókban is.. A parenterális úton való bevitel hasonló eredményeket szolgáltat. (Lásd 2. táblázat) • Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyászati minőségű glükózaminszulfát előállítására glükózaminhidroklóridból azzal jellemezve, a glükózaminhidrokloridot vízmentes metanolos nátriummetilát oldattal legfeljebb 30 C° hőmérsékleten reagáltatjuk, elkülönítjük a nátriumklorid csapadékot, a metanolos glükózamin oldatot O C°-on füstölgő kénsavval kezeljük a savat az oldathoz olyan sebességgel adagolva, hogy az oldat pH-értéke ne haladja meg a 2-t, a reakciókeverékhez a glükózaminszulfátot nem-oldó szerves oldószert, előnyösen 2. táblázat Katz-Glukózamin, Ga a vizeletben, Globulinok : A kezelés időtartama érték* I II mg % I II mg % I II mg% I II VJ.Í< . .-' " x III III III III 0 21.30 140' . 135 28.9 18.0 138 130 27.5 19.5 142 136 28.87 18 14.6 122 86 - 22.6 15.3 126 118 25.1 17.2 138.2 130 25.54 30 10.4 105 70 14.0 13.0 , U9 105 19.0 18.0.,. 119 105 19.0 18.4 130.6 142 23.08 Normál értékek 10/11 84 70—80 11—12 * Az eritroszedimentáció'sebessége. , Az I., II. és III. jelölés azt jelenti, hogy a kezelés során a glükózaminszulfátot és a glükózaminhidrojodidot 1:1, 1:2 illetve 1:0,2 arányban alkalmaztuk. 4