161734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyhatású glükózamin-szulfát előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTARS ASA© ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HTVATAt SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. X. 23. Olaszországi elsőbbsége: 1968. X. 26. (53645-A/68) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1974. VI. 30. (RO—545) 161734 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 95/04 Feltalálók: Prof. Rovati Luigi vegyész, S. Fruttuoso di Monza, Olaszország Tulajdonos: RÓTTA RESEARCH LABORATORIUM S. p. A., San Fruttuoso di Monza, Olaszország Eljárás gyógyhatású glükózaminszulfát előállítására 1 A találmány gyógyászati minőségű glükózaminszulfát kémiai szintézisére, gyógyszer-alakban való előállítására és terápiás felhasználására vonatkozik. A glükózaminszulfát képes a kalcium-metabolizmus, és a porcszövet metaboliz- 5 mus befolyásolására, ennélfogva arra is, hogy hatást fejtsen ki a csontok és az; ízületek degeneratív megbetegedéseire. Ismeretes, hogy a csontokra és az artritiszesreumás esetekre jellemző mindkét betegség vál- 10 tozásokra vezet a csontok kalciumtartalmában. Ha a kalciumszint esik, oszteoporózis lép fel, azaz különböző nagyságú vakuolumok keletkeznek a csontfalban; ha a kalcium-szint emelkedik, hiperosztózis észlelhető, azaz nő a csont sű- 15 rűsége. Ezek a kalcium-metabolizmusban fellépő változások összefüggnek a porc-szövet és a csont lágy istrómája (metafizariális stroma) metaibolizmusának megváltozásávall. A csont kalcium-me- 20 tabolizmusát ténylegesen erősen befolyásolja a puha váz metabolizmusa. Ez magyarázza, miért lépnek fel változások ezen ion szintjében az izületek artritiszes-reumás megbetegedéseiben. A csonttörések esetében, a regenerációs perió- 25 dus alatt ugyancsak közvetlenül a kalcium-metabolizmus jut szerephez. A glükózaminszulfát ténylegesen javasolt a csont kalcium- és aminiocukor-metabolizmusa zavarainak terápiájában, mivel az a feltevés, 30 hogy ez közvetlenül hat mindkét metabolizmusra. A következőkiben leírjuk ezen vegyületnek a kívánt farmakológiai eredmények eléréséhez szükséges tisztasági fokban való üzemi előállítását. A találmány nem korlátozódik a leírásban foglalt részletekre: az ezt követő igénypontok tág értelemben körvonalazzák azt. A glükózaminszulfát üzemi előállítására alkalmazott találmány szerinti módszer lényegesen eltér az eddig ismertektől. Két korábbi .módszer ismeretes. 1. Sóképzés szilárd- fázisban a hidrokloridból előállított glükózaminból. Ez a módszer nyomtatásban nem jelent meg, azonban a gyakorlatból már rég ismeretes. A módszer lényegében abból áll, hogy glükózamiinhidrokloridot etanolban szuszpendálunk, a ihidrokloridot dietilaminnal reagáltatjuk a glükózamin felszabadítása céljából (még mindig szilárd fázisban), az utóbbit elválasztjuk, etanolban szuszpendáljuk és koncentrált (96%-os) kénsavval reagáltatjuk. A találmány szerinti módszer a következő vonásokban különbözik a sóképzéses eljárástól: a) nincs szükség szilárd fázisban jelenlevő glükózaminra; b) a sóképzés homogén fázisban (oldat) megy végbe, nem pedig heterogén fázisban (szuszpenzióban); 161734