161667. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dioxociklohexánkarbonsavanilid- és -tiokarbonsavanilid-származékok előállítására

161667 70 g ciklohexán-l,3-diont adunk. Az elegyet 80 °C-ra melegítjük, majd 15 perc alatt 85 g 3-metil-fenillzotiocianátot adunk hozzá. A reakcióelegyet még egy óra hosszat 80 °C-on keverjük, majd 2,7 1 vízre öntjük és 2 óra hosszat állni hagyjuk. Az oldatot ezután leszűrjük, tömény 10 sósavval megsavanyítjuk és a keletkezett csapadékot leszűrve 200 ml vízzel mossuk és etanolból átkristályosítjuk. Az eljárással 105 g 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-3'-metilanilidet kapunk; termelés: 70%; op: 97 °C. Hasonló módon állítjuk elő az alábbi vegyületeket: Szám Vegyület Op. (°C) Termelés % 86—87 66 91—92 75 114—115 72 123—124 65 123—124 70 106—107 71 142—143 73 6b 6c 6d 6e 6f 6g 6h 6i 6k 61 6m 6n 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-2',5'-dimetilanilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-2'-klóranilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-3'-klóranilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-3'-brómanilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-2'-jódanilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-4'-jódanilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-3',4'-diklóranilid 3,5-bisz-trifluormetilfenilizotiocianátból (fp22

= 98—100 °C) 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-3',5'-bisz-trifluormetilanilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-4'-klór-2'-metilanilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-4'-metoxianilid 3-etoxifenilizotiocianátból (Fpi0

= 137—138 °C) 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-3'-etoxianilid 2,6-dioxociklohexántiokarbonsav-4-'nitroanilití 75 65 126—128 70 84—85 66 82—84 60 188—189 74 Szabadalmi igénypontok 35 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom, *• Rí jelentése halogénatom, trifluormetil-, nitro-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkoxi-csoport, vagy amennyiben X jelentése kénatom, úgy Rí még jelenthet hidrogénatomot 45 is, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-, nitro-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-(l—4 szénatomos)-alkoxi-csoport, 50 azzal jellemezve, hogy eiklohexán-l,3-diont egy II általános képletű fenilizocianáttal vagy fenilizotiocianáttal — ahol Ri, R2 és X jelentése a fenti — vagy egy IV általános képletű vegyülettel — ahol Ri, R2 és X jelentése a fenti és Y halogénatomot vagy — O—acil-csoportot jelent — reagáltatunk, célszerűen bázis jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése férgek ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet — ahol Ri, R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon 0,5— 50% hatóanyag-tartalmú tablettákká, szuppozitóriumokká, oldatokká stb. készítünk ki. 2 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat 74.1568