161665. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos 4-aril-piperazinoalkil-éterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IX. 11. (HO—1324) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. IX. 12. (P 19 46 172.4) Közzététel napja: 1972. május 28. Megjelent: 1974. június 29. 161665 Nemzetközi osztály: C 07 d 51/70 C 07 d 57/00 C 07 d 99/02 Feltalálók: prof. Dr. RUSCHIG Heinrich vegyész, Bad Soden, Dr. SCHMITT Karl vegyész, Frankfurt/Main, Dr. MOHLER Werner vegyész, Hofheim/Taunus, Dr. GOBEL Axel vegyész, Frankfurt/Main, prof. Dr. LINDNER Ernst orvos, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: FARBWERKE HOECHST A. G., vormals Meister Lucius et Brüning cég, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság. Eljárás heterociklusos 4-aril-piperazino-alkil-éterek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új heterociklusos 4-aril-piperazino-alkil-éterek és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik előállítására — ahol Rí jelentése adott esetben egy vagy több 1—4 5 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal és/vagy benzil- vagy fenil-csoporttal helyettesített piridil-, benztiazolil-, kinolil-, kinoxalil-, dihidroftálazinil-, piridazinil-, tiazolil-, pirazinil-, pirimidinil-csoport, 10 R2 jelentése adott esetben rövid szenláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal vagy klór- vagy brómatommal helyettesített fenil- vagy 1—2 nitrogénatomot tartalmazó 6-tagú heterociklusos csoport, 15 A jelentése 2—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csoport. A 654 482 sz. belga szabadalmi leírás a-szimpatikolitikus és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező fenil-piperazinil-alkil-fenil-étereket 20 ismertet. Ezek az ismert vegyületek szerkezetileg abban térnek el az (I) általános képletű vegyületektől, hogy az Rí csoport helyén heterociklusos gyök helyett acilfenilgyököt hordoznak. További eltérést jelent, hogy az ismert vegyüle- 25 tek nem rendelkeznek nyugtató hatással. Az (I) általános képletű vegyületek esetében az a-szimpatikolitikus, perifériás értágító és nyugtató hatás együttesen jelentkezik, így ezek a vegyületek különösen előnyösen alkalmazhatók sokkos 30 állapotok kezelésére. A felsorolt háromféle hatással együttesen rendelkező anyagok mindeddig nem voltak ismeretesek. Az (I) általános képletű vegyületeket és savaddíciós sóikat a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí jelentése a fent megadott, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — (III) általános képletű vegyülettel — ahol R2 és A jelentése a fent megadott — vagy előnyösen a (III) általános képletű vegyület alkálifém- vagy alkáliföldfémsójával reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R2 és A jelentése a fent megadott, és X halogénatomot, hidroxiszulfoniloxi-, alkilszulfoniloxi- vagy arilszulfoniloxi-csoportot jelent —(V) általános képletű vegyület — ahol Rí jelentése a fent megadott — fémsójával, előnyösen ezüstsójával reagáltatunk; vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott és B 1—5 szénatomot tartalmazó alkilén-csoportot jelent — önmagában ismert módon redukálunk; vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet — (VIII) általános képletű vegyülettel, vagy előnyösen a (VIII) általános képletű vegyület reakcióképes észterével reagáltatunk — a képletekben az Y és Z csoportok egyike —R2, má-161665