161652. lajstromszámú szabadalom • Eljárs l-[P-(szubsztituált aminoalkil)-benzolszulfonil]-imidazolidin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. IX. 3. (gE—865) Svájci elsőbbsége: 1969. szeptember 4. (13 402/69) Közzététel napja: 1972 május 28. Megjelent: 1974. június 29. 161652 Nemzetközi osztály: C 07 d 49/36; C 07 c 143/78; 103/30 Feltalálók: Dr. Dietrich Henri vegyész, Arlesheim/BL Dr. Lehmann Claude vegyész, Basel, Svájc. Tulajdonos: CIBA-GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc. Eljárás l-[p-(szubsztituált aminoalkil)-benzolszulfonil]-imidazolidin-származékok előállítására 1 A találmány új l-[p-(szubsztituált aminoalkil)-benzolszulf onil] -imidazolidin-származékok és ilyen új vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. 5 Az (I) általános képletű vegyületek — e képletben m 2 vagy 3 értékű számot, Rí valamely, legfeljebb 8 szénatomos alkil-csoportot, 3—5 szénatomos alkenil-csoportot, 10 legfeljebb 7 szénatomos cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportot vagy egy, legfeljebb 9 szénatomos fenilalkil-csoportot, R2 hidrogénatomot vagy legfeljebb 2 szénatomos alkil-csoportot, 15 R3 hidrogénatomot, legfeljebb 7 szénatomos alkil-csoportot, legfeljebb 5 szénatomos alkenilcsoportot, legfeljebb 8 szénatomos cikloalkilvagy cikloalkenil-csoportot, egy fenil-csoportot vagy legfeljebb 10 szénatomos fenilalkil- 20 vagy fenilalkenil-csoportot, mimellett az R3-ként, illetve az R3-ban levő fenil-csoport 35 atomszámig terjedő halogénatommal, trifluormetil-csoportokkal, legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoportokkal, legfeljebb 2 szénatomos 25 alkoxí- vagy alkiltio-csoportokkal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesítve is lehet és R4 hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent — és a vegyületek szervetlen vagy szerves savak- 30 kai alkotott addíciós sói eddig nem voltak isme* rétesek. Azt találtuk, hogy az új vegyületek, különösen az 1 - [p-(2-butir amido-etil)-benzolszulf onil] -2--imino-3-propil-imidazolidin, l-<p-[2-(m-metoxi-benzamido)-etil]-benzolszulfonil)-2-imino-3-propil-imidazolidin, l-[p-(2-propionamido-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-izopropil-imidazolidin, l-[p-(2-butiramido-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-izopropil-imidazolidin, l-[p-(2-acetamido-etil)-benzolszulfonil]-2--imino-3-butil-imidazolidin, l-(p-[2-(2-metil-butiramido)-etil]-benzolszulfonil)-2-imino-3-n-butil-imidazolidin, 1 - [p-(2-valer amido-etil)-benzolszulf onil] -2--imino-3-butil-imidazolidin, 1 - [p-(2-valeramido-etil)-benzolszulf onil] -2--imino-3-izobutil-imidazolidin, l-<p-[2-(2-metoxi-5-klór-benzamido)-etil]-benzols7.ulfonil>-2-imino-3-izobutil-imidazolidin, l-<p-[2-(ciklohexán-karboxamido)-etil]-benzolszulfonil)-2-imino-3-izobutil-imidazolidin, 1 - [p-(2-acetamido-etil)-benzolszulf onil] -2--imino-3-szek.butil-imidazolidin, 1- [p-(2-propionamido-etil)-benzolszulf onil] --2-imino-3-szek.butil-imidazolidin, 1 - [p-(2-butir amido-etil)-benzolszulf onil] -2--imino-3-szek.butil-imidazoUdin, 161652