161638. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalexin sók előállítására
161638 6. példa Az l-naftol-5-szulfonsavas cefalexin só előállítása Az 5. példában ismertetett módszert alkalmazva, cef alexin monohidrátot az l-naftol-5-szulf onsav nátriumsójával reagáltatunk. A kapott csapadék az azonosítás során a II képletü vegyülettel bizonyult azonosnak. Vízoldhatósága kb. 5 mg/cm3. összehasonlításként: a fenti-eljárást az 1-naftol-4-szulfonsav, az l-naftol-8-szulfonsav, a 2--naftol-6-szulf onsav, a 2-naftol-7-szulfonsav és a 2-naftol-8-szulfonsav nátriumsóival ismételve meg, csapadék nem képződött. A megelőzőkben foglaltakból kitűnik, hogy a találmány olyan új és az eddiginél előnyösebb tulajdonságú cefalexin sók előállítását teszi lehetővé, amelyek biológiai aktivitása legalábbis összehasonlítható a cefalexinéval, vizes szuszpenziók alakjában, ugyanakkor az utóbb említettnél lényegesen állandóbbak. Az is belátható, hogy a találmány koncepciója számos más alkalmazást és felhasználást is lehetővé tesz. Így például a találmány szerinti sók felhasználhatók a penicillin gyűrűbővítése során a cefalexinnek a reakciókeverékből történő elkülönítésére és/vagy tisztítására, amely eljárásánl a penicillin szulfoxid észtereket dezacetoxicefalosporánsav észterekké alakítjuk. Ilyen átalakításra ismertetnek eljárást és igényelnek oltalmat Morin és Jackson 5 a 3 275 626 lajstromszámú USA-beli szabadalmi leírásban. Szabadalma igénypontok M 1. Eljárás új II, III, IV képletű szulfonsavas sók előállítására, amely sókban a szulfonsav antrakinon-1,5-diszulf onsav, antrakinon-2-szulfonsav vagy l-naftol-5-szulf onsav, azzal jellemezve, hogy cefalexínt valamely ásványi sav híg 15 oldatában oldunk, és az oldathoz hozzáadjuk az antrakinon-1,5-diszulf onsav, antrakinon-2-szulf onsav vagy l-naftol-5-szulf onsav alkálifém-sóját. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosító tási módja, azzal jellemezve, hogy ásványi savként sósavat, a fenti szulfonsavak alkálifém-sójaként pedig nátrimsókat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 25 antrakinon-1,5-diszulfonsav alkálifém-sójaként az antrakinon-1,5-diszulf onsav dinátriumsóját alkalmazzuk. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 74.23876
