161614. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(hidroxiamino)-5- (terc.szulfamil)-benzoesav-piperazidok előállítására
5 161614 6 Előállítás Desztillált vízben, amit nitrogénnel kifőztünk, az 5-(dimetüszulfamil)-2-(hidroxiamino)-benzoesav-N' -metilpiperazidhidrokloridot és a nátriumkloridot keverés közben feloldjuk. A kapott oldatot szokásos módon szűrjük, ampullákba töltjük és nitrogéngáz-atmoszférában leforrasztjuk. A lefórrasztott ampullákat túlhevített vízgőzben 120°-on 20 percig sterilizáljuk. 4. példa 10 5-(dimetilszulfamil)-2- (hidroxiamino) -be nzoesav-N'-metilpiprazid-metánszutfonátot hatóanyagként tartalmazó kúpok például a következőképpen állíthatók, jg elő: a) 5-(dimetüszulfamil)-2-(hidroxiamino)-benzoesav- N'metilpiperazid-metánszulfonát 582 mg adeps solidus 2000 mg 20 b) 5-(dimetüszulfonü)-2-(hidroxiamino)-benzoesav- N'metilpiperazid-metánszulfonát 873 mg kakaóvaj 2000 mg A kúpok előállítása a szokásos módon történik. 25 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-(hidroxiamino)-5- 3Q (terc.szulfamil)-benzoesav-piperazidok és sóik - amely képletben R0 ,R, ésR 2 róvidszénláncú alkilgyököt 36 jelent - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R0, R, és R, a már megadott jelentésű - vagy ennek valamely sóját redukáljuk és kívánt esetben a kapott szabad bázist sóvá vagy a kapott sót szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. árpilis 28.) 40 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fognatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót fémekkel hidroxilcsoporttartalmú oldószerekben végezzük. (Elsőbbsége: 1970. április 28.) ' 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalitikusan redukálunk. (Elsőbbség: 1970. április 28.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganfosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan oldószerben, illetve reakciókörülmények között dolgozunk, amelyeknél a keletkezett hidroxilamino-vegyület kiválik. (Elsőbbség: 1970. április 28.) , 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe eső olyan vegyületek előállítására, ahol RQ, R, és R2 1-4 szénatomos alkilgyököt jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagokként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, ahol R0, R, és R, a tárgyi körben megadott jelentésű.(Elsőbbsége: 1970. április 28.) 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (1) képletű 5-(dimetilszulfamil>2- (hidroxiamino)-benzoesav-N'-metilpiperazid előállítására, azzal jellemezve, hogy kündulóanyagként 2-nitro-5-(dimetilszulfamil) -benzoesav-N'-metilpiperazidot használunk. (Elsőbbsége: 1970. április 28.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fognatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az új vegyületeket szabad bázisok alakjában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1970. április 28.) 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fájdalomcsillapító, gyulladásellenes és allergiaellenes készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-7. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket - mely képletben R0, R, és R ä jelentése az 1. igénypontban megadott vagy e vegyületek sóit ismert módon a gyógyszerészeti készítmények előállításánál használatos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, csusztatószerekkel, izesít-anyagokkal, adott esetben egyéb hasonló készítményekkel kombinálva, tabletták, pilulák, kúpok, emulziók, szuszpenziók és injekciós oldatok alakjában elkészítjük. (Elsőbbsége: 1970. április 28.) > 1 db rajz, 3 képlettel A kiadásért felelős: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730284, OTH, Budapest
