161608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-aminocefalosporánsav-származékok előállítására

161608 10 4-karbo\ilcsoport semleges, savas, vagy enyhén báziktis körülmények között hasítható védőcsoportot tartalmaz erős ásványi savakkal vagy szulfonsavakkal képesen és/terezett hidro\iacetil-gyököt. reakció hidrogénatomot vagy pedig szahad, illetve szubsztituálatlan. vagy halogénatomokkal szubsztituált. legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó alifás vagy aromás karbonsavval 10 észtere/ett hidroxilcsoporlot képvisel 1 'l.'imt'lv rém:i/itld;il reagáltatunk,

VJL'V b. valamely oly (II) általános képletű vegyületet, méhben •• 4-karbo\ilesoport semleges, savas, vagy enyhén bázikus körülmények között lehasítható vcdőcsoportot tártai- 1& maz. és amely Z helyén hidrogénatomot, R helyén pedig hidrogénatomot, vagy szahad. illetve s/ubsztituálatlan. vagy halogénatoinokkal szuhsztiiuait. legfeljebb 7 szén atomot tartalmazó alifás vagy aromás karbonsavval észterezett hidroxilcsoportot tartalma/, valamely N,( H <"() 20 csoportot tartalmazó acilezöszeircl acileziink, és a kapott oly végy liléteket, amelyekben R helyén acetoxicsoport áll, abból a hidro\ilcsoportot vagy elöli) osen en/lmetiknsan felszabadítjuk, vagy azt kvaterner ammocsoportra kicseréljük, vag) az így kapol'. R holvén szabad hitlrosd- 25 csoportot tartalmazó vegyülete' oly vegyülettel reagáltatjuk, amely R ként a fentiekben ,;,gaüut( icicuUsu csztci csoportot vagy adott esetben \ helyettesített és osigénatomok helyett esetleg kénatomot tartalmazó karbamoilosicsoportot visz a vegyületbe, és kívánt esetben a kapott oly 30 vegyületekben, ahol R helyén egy legfeljebb 7 szénatomom tiokarbonsavval észterezett hidro\ilcsoport áll. ezt a esi portot kvaterner ammotsoportra cseréljük ki. es a 4-karboxil i soport védőcsoport'iál lehasítjuk ^ kívánt ••s.-tlv • k .ip. •': uii\ ületet e\ onvaszati colra alkalmazható fém^ivá. iéi eszerűen alkáli- vag) alkáliföldfémsóvá, vagy pedig ammóniával vag) valamely szerves bázissal képezett sóvá alakítjuk vagy a kapott sóból a karbonsavat felszabadítjuk vagy kívánt esetben belső sót képezünk. 2. Az I. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, a/zal jellemezve, hogy fcmazidként alkálifémazidot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont a) változata a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) altalános képletű vegyületet, amely / helyén brómacetil Aivokot tartalmaz, nátrium- vas) kálinmaziddal reagáltatunk 4. Az 1 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 7-azidoacetilami no- celalosporánsavat piridinnel reagáltatjuk. >. Az l-j. igen) pomok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, melyben R rövidszénláncú alkilkarbamoil-oxicsoport, azzal jellemezve, hogy a 7-a/idoaeetilamino-eefalosporánsavat acetilészterázzal dezaeetilezzük. és a kapott O-dezacetil-7-azideacetilammo-cefalosporánsavat valamely rövidszénláncú alkihzocianáttal reagáltatjuk. 6. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, mely ben R halogén-(róvidszénláncú)-alkilkarbamoilosicsoport. azzal jellemezve, hogy a 7-azidoacetilaminocetalosporánsavat acetilészleráz/.al dezaeetilezzük és a kapott O-dezacetil-7-azidoacetilamino-eefalosporánsavat valamely halogén-!iövidszénláneú)- alkilizocianáttal reagáltatjuk.. 7. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (i) általános képletű vegyület előállítására, mely ben R „i-klórotilkarhanioiloxicsoport. azzal jellemezve, hogy a '-azidoacetilamino-eefalosporáiisavat acetilészterázzal dezaeetilezzük, és a kapott O-dczacetil-7- azidoacetilamino iclalosporánsavat íi-klóretil-i/ocianáttal reagál (.Ujuk. 1 db rajz A kiadásén felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó »gazgatóia 730278, OTH, Budapest