161606. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-aminocefalosporánsav-származékok előállítására
9 161606 10 szükséges, a kapott vegyületekben melyekben R2 karbonsavval vagy tiokarbonsavval észterezett hidroxil-csoport ezt a csoportot önmagában ismert módon adott esetben N-szubsztituált karbamoiloxi-csoportra - melyben áz oxigénatom helyett kénatom is állhat - vagy negyedrendű 5 aminoesoportra cseréljük ki és adott esetben, a kapotj vegyületeket fémsóikká célszerűen alkáli- vagy alkált földfémsóikká, ammóniával vagy szerves bázisokkal alkotott .óikká alakítjuk át, vagy a kapott sókból a szabad karbonsavat, vagy adott esetben a belsó' sókat állítjuk elő \Q U968 január 2.) 2. Az 1 a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy V képletű vegyületet, melyben 7 lirómacetil gyök, R,-SH képletű merkapto-vegyülettel 15 reagáltatunk. (1968. január 2.) 3. Az 1 a. vagy 2.igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R, -SH képletű vegyülettel történő reakciót N,N-düzopropil-etilamin jelenétében hajtjuk végre. (1968. január 2.) 4. Az 1 a, 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Z a már megadott jelentésű - valamely R, -SH képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R, egy legalább részben telítetlen, helyette- 25 sítetlen, 5 tagú, legalább részben 2 heteroatomot tartalmazó heterociklusos gyököt jelent. (1968. január 2.) 5. Az 1 a, 2. vagy 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan R, -SH képletű merkapto vegyülettel reagáltatunk, melyben 30 R, imidazolil-, imidazolinil-, tiazolil-, tiazolinil- vagy triazol-gyök. (1968. január 2.) 6. Az 1 a. vagy 2-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet, - ahol a képletben Z a már 35 megadott jelentésű R2 pedig acetoxi csoportot jelent valamely R, SH képletű merkaptovegyülettel - ahol R, a már megadott jelentésű reagáltatjuk. (1968. január 2.) 7. Az 1 a vagy 2-6 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) 40 képletű vegyületeket - ahol Z a megadott jelentésű és R2 karbonsavval vagy tiokarbonsavval észterezett hidroxilcsoport - R, SH képletű merkaptovegy ülettel ahol R, a már megadott jelentésű reagáltatjuk és a kapott vegyületet piridinnel reagáltatva olyan (1) képletű vegyületté alakítjuk 45 11, mely képletben R. piridiniumcsoport. (1968. január 2.) 8. Az 1 5 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Z a már megadott jelentésű és R2 acetoxi csoportot jelent valamely R, SH 50 képletű merkaptovegy ülettel ahol R, a már megadott jelentésű reagáltatjuk és a kapott vegyületet acetilész te rázzál dezacetilezzük és az így kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, hidroxilcsoportot jelent, valamely rövidszénláncu alkil-izocianáttal reagáltatva olyan 55 (I) képletű vegyületté alakítjuk át, amely képletben Rt rövidszénláncu alkil-karbanioiloxiesoport. (1968. I. 2.) 9. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogya (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Z a már megadott 60 jelentésű, és R2 rövidszénláncu acetoxicsoporfot képvisel valamely R,-SH képletű merkaptovegy ülettel, ahol R, u már megadott jelentésű, reagáltatjuk és a kapott vegyületet acetilészteráz segítségével dezacetilezzük és az így kapott (í) általános képletű vegyületet, ahol R3 hidroxilcsoportot jelenít 0 = C = NR3 képletű izocianáttal reagáltatva, mely képletben R3 egy vag; több rövidszénláncu alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált rövidszénláncu alkilgyök, olyan (I) képletű vegyületté alakítjuk, amelyben Ra gyök - O -CO - NHR3 oépletű csoport, ahol R3 a fent megadott jelentésű. (1968 September 13.) 10. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Z a már megadott •• lentésű és R3 acetoxicsoportot képvisel valamely R, SH kjpletű merkaptovegyülettel, ahol R, a már megadott jelentésű, reagáltatjuk, és a kapott vegyületet acetilészteráz segítségével dezacetilezzük és az így kapott (I) képletű vegyületet, ahol R, hidroxilcsoportot jelent, O = C = NR, képletű izocianáttal reagáltatva, mely képletben R3 egy vagy több klóratommal szubsztituált rövidszénláncu alkilgyök, olyan (I) képletű vegyületté alakítjuk át, melyben R, - O -CO - NH3 képletű csoport, ahol R, a fent megadott jelentésű. (1968. szeptember 13.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izocianátként olyan 0=C=NR3 képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R, 0-klóretilkar- • bamoiloxi-csoport. (1968. szeptember 13.) 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése baktériumellenes hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy (I) képletű vegyületeket, mely képletben R, legalább két heteroatomot tartalmazó 5 tagú heterociklilgyök, mely heteroatomként nitrogén-, oxigén- vagy kénatomokat tartalmaz, és 5- helyzetben szubsztituálatlan vagy merkaptocsoporttal szubsztituált, és a további helyzetekben szubsztituálatlan, vagy rövidszénláncu alkügyökkel szubsztituált, továbbá 2- vagy 3-helyzetben közvetlenül két heteroatom között levő szénatomjával kapcsolódik a merkaptoacetilcsoport kénatomjához, továbbá mely képletben R2 szabad vagy karbonsavval vagy tiokarbonsavval észterezett hidroxilgyök, N-szubsztituált karbamoilgyök, melyben az oxigénatom helyett kénatom is állhat, vagy negyedrendű aminocsoport vagy ezek adott ecetben belső sóit önmagában ismert módon, önmagukban, vagy gyógyszerek előállításánál használatos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csusztatóanyagokkal, ízesítőanyagokkal, stb., adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva, tablettákká, pirulákká, kapszulákká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká, stb. dolgozzuk fel. (1968. IX. 13.) 1 db. rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730276 - OTH - Budapest
