161605. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-aminocefalosporánsav-származékok előállítására
7 161605 8 alkilgyökökkel szubsztituált imidazolilcsoport, amely egyik nitrogénatomjával az acetügyökhöz kapcsolódik, és melyben R, tiokarbonsawal észterezett hidroxilcsoport, N-szubsztituált karbanoiloxicsoport vagy pirídiniumcsoport azzal jellemezve, hogy a) egy (Il)képletű vegyületet, melyben Z halogénacetilgyök és Rj szabad vagy egy karbonsavval vagy tiokarbonsawal észterezett hidroxilcsoport, szubsztituálatlan vagy a kívánt módon szubsztituált imidazollal reagáltatunk, vagy b) egy (II). képletű vegyületet, mely képletben Z hidro- io génatom és R, a megadott jelentésű, R, -CH, -CO-csöporttal acilezzük, ahol R, a megadott jelentésű és keletkezett (I) képletű vegyületeket, melyekben R2 karbonsavval észterezett hidroxilcsoport szabad vagy tiokarbonsawal észterezett hidroxilcsoportot vagy piridiniumcsoportot tartalmazó ve- 15 gyületekké alakítunk át, vagy R2 -ként szabad hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületeket N-szubsztituált karbamoiloxicsoportot tartalamzó vegyületekké alakítunk át, és ha szükséges Ra -ként tiokarbonsawal észterezett hidroxilcsoportot tartalamzó vegyületeket olyanokká alakítunk át, me- 20 lyekben R, pirídiniumcsoport, és adott esetben a keletkezett vegyületeket fém-.célszerűen alkáli- vagy alkáliföldfémsóikká, vagy ammóniával vagy szerves bázisokkal alkotott sóikká alakítjuk, vagy a keletkezett sókból szabad karbonsavakat vagy adott esetben belső sókat képezünk. 25 2. Az L igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,hogy egy (II) képletű vegyületet, mely képletben Z brómacetilgyök, imidazollal reagáltatunk. 3. Az L vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan (I) képletű vegyü- 30 letet, melyben R, ecetsawal vagy tiobenzoesawal észterezett hidroxilcsoport, piridinnel a megfelelő' piridiniumvegyületté alakítunk át. 4. Az L vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja,azzal jeUemezve, hogy (I) képletű vegyületet, melyben R2 hidroxilcsoport rövidszénláncu alkilizocianáttal reagáltatunk. 5. Az L vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (I) képletű vegyületet; mel; képletben R2 hidroxilcsoport, halogénatommal szubsztituált rövidszénláncu alkilizocianáttal reagáltatunk. 6. Az L vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy egy (I) képletű vegyületet, mely képletben R2 hidroxilcsoport, egy vagy több klóratommal szubsztituált rövidszénláncu alkilizocianáttal reagáltatunk. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy egy (I) képletű vegyületet, fnely képletben R2 hidroxilcsoport, /3-klóretilizocianáttal reagáltatunk. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése baktériumeUenes hatású készítmények előállítására, azzal jeUemezve, hogy (I) képletű vegyületeket, mely képletben R, szubsztituálatlan vagy rövidszénláncu alkilgyökökkel szubsztituált imidazolilcsoport amely egy nitrogénatommal az acetücsoporthoz kapcsolódik és R2 tiokarbonsavval észterezett hidroxilcsoport, N-szubsztituált karbamoilcsoport, vagy piridiniumcsoport, vagy ezek adott esetben belső sóit az önmagában ismert módon, egymagában vagy gyógyszerek előállításánál használatos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, sikosítóanyagokkal,izesítőanyagokkal stb. együtt adott esetben más, hasonló hatású készítményekkel kombinálva tabletta, pirula, kapszula, kup, emulzió, szuszpenzió, injekcióoldat stb. formára alakítjuk. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730275, OTH, Budapest
