161599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofurán- illetve nitrotiofénszármazékok és gyógyászatilag alkalmazható sóinak előállítására
25 161599 26 jelentése vegyérték és abban az esetben, ha m jelentése 1, viniléncsoportot is jelenthet, amely egy gyürübeli nitr)génatomhoz képest a-helyzetben levő szénatomhoz kapcsolódik, mig | R, i -(N)m - N = C - N - R, képletrész 1 I X R ,0 a Het csoport másik helyettesíthető szénatomjához kapcsolódik, Y jelentése oxigén- vagy kénatom, m 16 jelentése 0 vagy 1, X jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy kis szénatomszámú acilcsoport, R, R,, R, 20 jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámu alkil-, alkoxi- vagy aikilmerkaptocsoport, e mellett az R R, és R, közül két szubsztituens a nitrogénatommal együtt ötvagy hattagú gyürüt képezhet, mely adott esetben 1 vagy 2 további heteroatommal, így oxigén-, kén vagy nitrogén1 26 atommal lehet megszakítva, emellett az R, és R2 szubsztituensek legalább egyike hidroxil-, kis szénatomszámú hidroxialkil-, kis szénatomszámú monoalkilamino- vagy kis szénatomszámú dialkilaminocsoport és adott esetbenszubtztituált aril- vagy aralkilcsoport, 30 v azzal jellemezve, hogy a.) valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben Y, B, Het, X és m jelentése a fenti - valamely (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R, R,' R2 36 jelentése a fenti és Z jelentése oxigén- vagy kénatomilletve ezek valamely reakcióképes származékával kondenzálunk, vagy b.) valamely (IV) általános képletű vegyületet - mely képlet- *Q ben Y, B, Het, X és m jelentése a fenti, R, jelentése kis szénatomszámu alkilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámu alkilcsoport - illetve ezek valamely sóját valamely (V) általános képletű vegyülettel mely képletben R, és R, jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagv 46 c) valamely (VI) általános képletű vegyületet - mely képletben Y, B, Het, X, m, R, R, és R2 jelentése a fenti -nitrátunk, vagy abban az esetben, ha B jelentése vinilcsoport, 50 d.) az 5-nitro-2-furaldehidet, vagy az 5-nitro-2-tiofénaldehidet illetve ezek valamely reakcióképes származékát valamely (VII) általános képletű vegyülettel - mely képletben Het, X, R, R,, és R, jelentése a fenti - kondenzáljuk 6f és adott esetben a kapott vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1971. március 1.) 3. Eljárás az olyan (I) általános képletű nitrofurán- illetve nitrotiofén-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására, mely képletben 60 „Het" jelölésű képletrész aromás jellegű csoportot jelent, mely adott esetben kis szénatomszámú alkil-, alkoxi-, alkümerkapto-, alkilaminocsoporttal, halogénatommal, hidroxil-, azido- vagy ciáncsoporttal lehet helyettesítve és 66 2-3 heteroatomot, de legalább egy nitrogénatomot tartalmazó öttagú gyűrű, vagy 1-3 nitrogénatomot tartalmazó hattagú gyűrű, vagy egy biciklusos vegyület, melyben, az előzőekben leírt két gyűrű olymódon kondenzált, hogy egy nitrogénatomot közösen tartalmaznak, és ahol B jelentése vegyérték és abban az esetben, ha m jelentése 1, • viniléncsoportot is jelenthet, amely egy gyűrűbeli nitrogénatomhoz képest orhelyzetben levő szénatomhoz ka} csolódik, míg a R, (N)m - N = C - N - Ra képletrész a Het csoport másik I I X R f helyettesíthető szénatomjához kapcsolódik, Y jelentése oxigén- vagy kénatom, m jelentése 0 vagy 1, X jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport vagy kis szénatomszámú acilcsoport, R. Rí. Rj jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil-, alkoxi- vagy aikilmerkaptocsoport, e mellett az R, R,,és R2 közül két szubsztituens a nitrogénatommal együtt ötvagy hattagú gyűrűt képezhet, mely adott esetben 1 vagy 2 további heteroatommal így oxigén-, kén- vagy nitrogénatommal lehet megszakítva, azzal jellemezve, hogy a.) valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben Y, B, Het, X és m jelentése a fenti - valamely (III) általános képletű vegyülettel - mely képletben R, R,, R, jelentése a fenti és Z jelentése oxigén- vagy kénatom -illetve ezek valamely reakcióképes származékával kondenzálunk, vagy b.) valamely (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben Y, B, Het, X és m jelentése a fenti, R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport - illetve ezek valamely sóját valamely (V) általános képletű vegyülettel - mely képletben R, és R2 jelentése a fenti - reagáltatjuk, vagy c.) valamely (VI) általános képletű vegyületet - mely képletben Y, B, Het, X, m R, R, és R, jelentése a fenti -nitrálunk, vagy abban az esetben, ha B jelentése viniléncsoport, d.) az 5-nitro-2-furaldehid-et, vagy az 5-nitro-2-tiofénaldehid-et illetve ezek valamely reaktív származékát valamely (VII) általános képletű vegyülettel - mely képletben Het, X, R, R, és R, jelentése a fenti - kondenzáljuk és adott esetben a kapott vegyületeket gyógyászatilag alkalmazható sóivá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. június 19.) 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antibakteriális hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületből - ahol Het, B, Y, m, X, R, R, és R, jelentése az 1. igénypontban megadott - és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, kúpokat, oldatokat, kenőcsöket, stb. készítünk. (Elsőbbsége: 1970. június 30.) 1 képletoldal 7 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730269, OTH, Budapest
