161597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-(4-fenoxi-fenil)- és 2-(4-anilino-fenil)-propionsavak és származékaik előállítására
9 161597 10 mg benzilamint éterrel keverünk. A kivált terméket alkohol és éter elegyéből kikristályosítva 2- (4-(4-klórfenox >fenil| -propionsav-benzilaminsót kapunk. Olvadáspontja 138-139 C°. Kitermelési60 mg. (64%). 18. példa 5.számú kemény zselatin kapszulákat megt öltünk a következő keverékekkel: (a) 2-|4-(4-fluorfenoxi)-fenil]-propionsav 5mg tejcukor 95 mg (b) 2-[4(4-fluorfenoxi)-fenil)-propionsav 5 mg kalciumfoszfát 5 mg Kukoricakeményítő 90 mg (c) 2-|4-(4-tluorfenoxi)-fenill-propionsav 5 mg Kukoricakeményítő Tejcukor egyenlő mennyiségek 95 mg Kalciumfoszfát 19. példa A következő keverékből tablettákat készítünk tablettánként 5 mg hatóanyag tartalommal: 2-[4-(4-fluorfenoxi>fenil]-propionsav 5 sr. Kukoricakeményítő 30 sr. tejcukor 163 sr. sztearinsav 1 sr. magnéziumsztearát 1 sr. A 18. és 19. példában leírtakhoz hasonló készítmények állíthatók elő más I általános képletű hatóanyagokból. 10 15 20 25 30 35 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 2-(4-fenoxifenü> és 2-(4-anilino-fenil> propionsavak, továbbá sóik, észtereik, amidjaik és a megfelelő alkoholok előállítására -• ebben a képletban X R', oxigénatomot vagy iminocsoportot és halogénatomot jelent, , és R3 közül az egyik hidrogénatomot, halogénatomot és -COOH -CONH, vagy -CH2 OH képletű csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) az I általános képletű savak előállítására egy XIV. általános képletű vegyületet - ebben a képletben R,, R2, R 3 és X a fenti jelentésűek, és Z ciano-, karbamoil- vagy -COOR4 képletű csoportot (R4 rövidszénláncú alkilcsoport) jelent -hidrolizálunk, vagy b) az I általános képletű savak előállítására egy XV általános képletű vegyületet dekarboxilezünk - ebben a képletben R,, Rj R3 és X a fenti jelentésűek -, vagy c) az I általános képletű savak előállítására egy XVII általános képletű vegyületet oxidálunk - ebben a képletben R, ,R2, R 3 és X a fenti jelentésűek - vagy d) az I általános képletű savak, észterek és amidok előállítására egy XIX általános képletű vegyületet vagy annak észterét vagy amidját hidrogénezzük - ebben a képletben R,, R,, R3 és X a fenti jelentésűek -, vagy e) olyan I általános képletű savak, észterek és alkoholok előállítására, amelyekben X oxigénatomot jelent, egy II általános képletű vegyületet egy III általános képletű vegyülettel vagy annak észterével vagy az abból redukcióval kapott alkohollal reagáltatunk - ezekben a képletekben R,, R,, R3 a fenti jelentésűek, és A és B közül az egyik, előnyösen A hidroxilcsoportot, a másik, előnyösen B halogénatomot jelent -, és az a)-e) eljárásváltozatokban kapott termékeket kívánt esetben ha azok szabad savak (1) észterezzük, (2) amiddá alakítjuk, (3) alkohollá redukáljuk vagy (4)átalakítjuk farmakológialilag elfogadható sóvá. (Elsőbbsége 1970. március 16.) 2. Eljárás az I általános képletű szubsztituált 2-(4-fenoxi-fenil és 2-(4-anilino-fenil- propionsavak, továbbá sóik, észtereik, amidjaik és a megfelelő alkoholok előállítására -ebben a képletben X a másik hidrogén-vagy 50 R, 40 45 oxigénatomot és halogénatomot jelent, , ésR3 közül az egyik hidrogénatomot, halogénatomot és a másik hidrogén- vagy -COOH, -CONH2 vagy -CH,OH képletű csoportot jelent azzal jellemezve, hogy egy X általános képletű vegyületet ebben a képletben X, Y, R,, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és alkil rövid szénatomos alkilcsoportot jelent - hidrolizálunk vagy alkoholizálunk, és a kapott terméket, ha az szabad sav, (1) észterezzük, (2) amiddá alakítjuk, (3) alkohollá redukáljuk vagy (4) átalakítjuk farmakológialilag elfogadható sóvá.(Elsőbbsége 1971. március 15.) 3. Az 1. vagy 2. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket -ebben a képletben R,, R2, R 3 , X és Y a fenti jelentésűek -vagy azok farmakológialiag elfogadható savaddiciós sóit tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége 1971. március 15.) 4 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatóié 730267, OTH, Budapest
