161578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antihiperglükémiás hatással rendelkező helyettesített biguanid-származékok előállítására
5 161578 6 Rí R2 F*3 0.p. (HCl) Dózis LD50 (patkány) (patkány) mg/kg mg/kg 4-F 3-CI 3-CH3O 3-CI 4-CI Buformin-hidroklorid H Í-C5H11 4-CH3O Í-C4H9 4-CH3 i-C4 Hg 4-CH3 n-C4Hg 3-CH3 n-C4Hg 213-215 201 -203 195-197 187-188 180 500 16 220 Megjegyzés: • = LDg0 (egér) p.o. SZABADALMI IGÉNYPONTOK I. Fliárás (\) általános képletű bipuanid-származékok óv 25 gyógyászatilag alkalmazható savakkal képzett sóik eló'állitására - ahol RésR, jelentése egymástól függetlenül fluoratom, adott esetben, egy, két vagy három fluoratommal helyettesített,.egyenes 30 vagy elágazó láncú, 1-6 szénatomos alkil- vagy alkenilcsoport, 5-8 szénatomos cikloalkil-, cikloalkilalkil- vagy cikloalkenil-csoport, 14 szénatomos alkoxi- vagy alkumé rkapto-csoport, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-csoport vagy nitril-csoport, 35 a felsoroltakon kívül hidrogénatomot, klóratomot vagy brómatomot is jelenthet, jelentése 1 12 szénatonios, előnyösen 2-8 szénatomo-. 40 alkil-, alkenil-, cikloalkil- vagy alkoxialkil-csoport, ahol a háromnál nagyobb szénatomszámú csoportok elágazó láncuak is lehetnek, R3 jelentése hidrogénatom, vagy valamely, az R,csoport 45 jelentésénél felsorolt gyök, ez utóbbi esetben azonban Rjés Rj amelyek azonos vagy eltérő jelentésűek lehetnek, együtt összesen legföljebb 9 szénatomot tartalmazhatnak -azzal jellemezve, hogy al valamely (H) általános képletű aminvegyületet - ahol R és RJelentése a fent megadott - vagy a (II) általános . képletű vegyület sóját (III) általános képletű vegyülettel ahol R2 és RJelentése a fent megadott - reagáltatjuk. vagy b) valamely (IV) általános képletű aminvegyületet - ahol Rjés R3 jelentése a fent megadott - vagy a (IV) általános képletű vegyület sóját (V) általános képletű vegyülettel ahol R és RJelentése a fent megadott - reagáltatjuk, és kivánt esetben a kapott terméket valamely gyógyászatilag alkalmazható savval képezett addíciós sóvá, illetve a só alakjában kapott terméket kívánt esetben a szabad bázissá vagy valamely más savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógy ászati készítmények eló'állitására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű biguaiud-származékot - ahol R, R, ,R2 és RJelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatilag alkalmazható savval képezett sóját önmagában, vagy a gyógyszergyártásban használatos hordozó- és/vagy segédanyagokkal elegyítve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 2 db képletrajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730248. OTH, Budapest
