161576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás .,4-dihidropiridin-származékok előállítására

161576 .) 1 .2.6-TriiiHMil-4-(.V4-dio\inietilcn-6:

nitro-fenil(-l,4- di hidropiridin-3,5-dikaibonsav-dipropargilészter. o.p.: 13." (* Hozam: 65'!. O 1 .2.6 TrimetiM-UWioximetilen-frbrom-feniO-lA-dihid ropiridin- 3.5-dikarhonsav-diallilészter, op.: 103 C. Ilo/jni: 40'?. g) 1 . 2.6 -'1 rimctil-4-(2'-nitro-lenil)-l,4-dihidropiridin-3,5-dikarhonsjv- dipropargilcszter. o.p.: 127 C". Hozam: 75'?». h I 1 .2.6• Tr i met il-4-( 2 '-nitro-lenil)-1.4-dihidropiridin-3,5-dikarlionsav- diallilészter. o.p.: 78 C. Hozam: 60',!. ii 1 . 2.6-Trlmetil-4-(3'-nltro-fenil)-1.4-dihidropiridln-3,5-dikarbonsav- diallilészter. o.p.: 82 C°. Hozam: 80'/!. i) 1 .2.6-1 I imetil-4-<4'-nitro-fenil)-1.4-dihidropiridm-3,5-dikarbonsav- dipropargilcszter, o.p.: 108 C". Hozam: 85'/?. k ) I .2.6 1 rimeti 1-4-( 2-trifluormetil-fenil)-l,4-dihidropiridin 3.5 dikarbonsav-diallilészter. o.p.: 78 C. Hozam: I) 1.2,6 Trimetil-4-ciklohe\il-1.4-dihidropiridin-3,5,-dikarbonsav-dipropargilés/ter. o.p.: 79 C. Hozam: 75%. in) 1. 2.6-Tllmetll-4-lí-pirrolil-l,4-dlhidropiridin-3.5-dikarbon>.:lv• dipropargilcszter. o.p.: 188 C*. Hozam: 50'?. n) 1 Benzil 2.6-dinietil-4-fenil-1.4-dihidropiridin ' ^-dikar•••'viv diallilészter. o.p.: 93 <" Hozam: 50'/! h. példa S/.AHA n 1I Ml 1GF.\' Yl'ONTOK 1. Mjárás (II általános képletű 1,4-diliidropiridin-szarma/ékok előállítására ahol 10 15 20 25 A I példában leirt módon 6-metil-piridil-2-aldehidel acetecctsav-allilészterrel és ammóniával reagáltatunk. 2,6-Di- 30 metiM-(6'-metil-piridil-2H.4-dihidropiridin-3.5-dikarbonsavdiallilcsztert kapunk; o.p.: 134 C . Hozam: 57'?. 35 40 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport vag> , benzil- esoport, R jelentése 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, R jelentése 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú, telítetlen, a láncban adott esetben 1 vagy 2 oxigénatomot tartalmazó, vagy adott esetben egy hidroxil-esoportot hordozó alkil-csoport, R.„ jelentése adott esetben nitro-csoporttal és/vagy halogénatommal és/vagy 1-2 szénatomos aciloxi-csoporttal és/vagy 1-3 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttai és/vai:> dihidroximetilén-csoporttal és/vagy trifluormetil-csoporilal és/vagy karboxil-csoporttal és/vagy 2-5 szénatomos karbalkoxicsoporttal helyettesített fenil- csoport, adott esetben 1-2 szenatomos alkil-csoporttal helyettesített piridil-vagy pirrolil-csoport, tienil-esoport. eiklohexil-esoport, vagy adott esetben 1 vagy 2 1-2 szénatomos alkoxi-csoporttai helyettesített pirimidinil-csoport-, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aldehidet ahol R'" jelentése a fent megadott - (III) általános képletű acil-zsírsavészterekkel ahol R' és R" jelentése a fent megadott - és ammóniával, ill. (IV) általános képletű aminokkal ahol R jelentése a fent megadott - vagy az említett vegyületek sóival, vagy közvetlenül a (III) és (IV) általános képletű vegyületek reakciójában képződő' (V) általános képletű oiaminokkal ahol R. R' és R" jelentése a fent megadott reagáltatunk, mimellett a reakciót vízben vagy szerves oldószerekben, előnyösen szobahőmérsékletnél magasabb hőmérsékleten hajtjuk végre. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű vegyületet - ahol R, R', R" és R'" jelentése az 1. igénypontban megadott - önmagában, vagy a gyógyszergyártásban használatos hígító- vagy hordozószerek felhasználásával Ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 1 db. rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730246, OTH, Budapest