161557. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-trifluormetilszulfonil-11-(4-aciloxialkil-1-piperazinil)- dibenz[b,f][ 1,4 ]oxazepinek és sóik előállítására

MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄJLMÄNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 71.08.04. WA—253 Svájci elsőbbségei: 1970. VIII. 6. (11922/70) 1971. VI. 1 (7915/71) Közzététel napja: 1972. ápr. 28. Megjelent: 1973. XI. 30. 161557 Nemzetközi osztály: C 07 d 99/04, 87/54, 51/70 Feltalálók: dr. SCHMUTZ Jean vegyész, Muri b/Bern dr. HUNZIKER Fritz vegyész, Bern KÜNZLE Franz Martin laboráns, Bern, Svájc Tulajdonos: DR. A. WANDER A. G. cég, Bern, Svájc Eljárás 2-trifluormetiIszulfonil-ll-(4-aciloxialkií-l-piperazinil)-difoenz[b,f][l,4]oxazepinek és sóik előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2-trifluormetilszulfonil-ll-(4-aciloxialkil-l-piperazinil)-dibenz[b,f][l,4]oxazepinek és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben A 1—3 szénatomos, egyenes vagy elágazott láncú alkiléncsoportot és Rí 3—18 szénatomos, egyenes vagy elágazott láncú, telített vagy telítetlen alifás csoportot, előnyösen egyenes láncú alkilcsoportot jelent. Az I általános képletű vegyületek úgy állíthatók elő, hogy a) III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A a fenti jelentésű, és X hidroxilcsoportot, —OMe általános képletű csoportot (ebben a képletben Me fématomot jelent) vagy egy reakcióképes lehasítható gyököt jelent — Rí—COOH VIII általános képletű vegyületekkel —• ebben a képletben Rí a fenti jelentésű —, illetőleg ezek sóival vagy reakcióképes származékaival reagáltatunk; vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Y aminők hidrogénatomjával lehasítható csoportot jelent — V általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben A és Rí a fenti jelentésűek; vagy c) a VI képletű vegyületet Z—A—O—CO—Rá általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — 1» 15 20 25 30 ebben a képletben A és Rí a fenti jelentésűek, és Z reakcióképes lehasítható gyököt jelent. Az a) pont szerinti eljárást a következőképpen hajthatjuk végre: Olyan III általános képletű vegyületek átalakítására, amelyek képletében X hidroxilcsoportot jelent, VIII általános képletű vegyületeket vagy ezek reakcióképes savszármazékait, például savhalogenidjeit, különösen savkloridjait vagy savanhidridjeit alkalmazzuk. Előnyösen VIII általános képletű vegyületek savkloridjait reagáltatjuk alkalmas iners szerves oldószerben, például benzolban, toluolban vagy piridinben 1—24 óra hosszat szobahőmérsékleten vagy körülbelül 50 °C-ig történő enyhe melegítéssel a megfelelő III általános képletű vegyületekkel. A reakciót célszerűen savlekötő szer, például trietilamin jelenlétében hajtjuk végre, különösen abban az esetben, amikor a VIII általános képletű vegyületek savhalogenidjeit vagy -anhidridjeit alkalmazzuk. Ha oldószerként piridint használunk, az egyszersmind savlekötő szerként is szerepelhet. Olyan III általános képletű vegyületek átalakítását, amelyek képletében X —OMe-csoportot képvisel, és Me előnyösen alkálifématomot jelent, célszerűen a VIII általános képletű vegyületek reakcióképes származékaival, különösen savhalogenidjeivel, főképp savkloridjaival vagy savanhidridjeivel végezzük. Ezt a reakciót a fent em-161557