161543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metoxi-tetrahidroizokinolin- vegyületek előállítására
161543 tosan, mintegy 20 perc alatt az oldathoz, miközben annak hőmérsékletét hűtéssel 10 °C körül tartjuk. Az oldatot 30 percig szobahőmérsékleten állni hagyjuk, azután 30 percig forraljuk -visszafolyató hűtő alatt, majd ledesztilláljuk az 5 oldószert. Az így kapott maradékot összekeverjük 10%-os nátriumhidroxid-oldattal, és vízzel hígítjuk. Az oldatot benzollal extraháljuk, a benzolos fázist vízzel mossuk, megszárítjuk és bepároljuk. 3,3 g l-ciklohexilmetil-7-metoxi-l ,2,3,4- 10 -tetrahidroizokinolint kapunk halványsárga olaj alakjában. A vegyület hidrokloridját etanol és izopropiléter elegyéből átkristályosítva 3,0 g színtelen, tűs, kristályos terméket kapunk. Olvadáspontja: 188—191 °C. Hozam: 74,5%. 15 Elemi összetétele: C17H25ON.HCI Számított: C 69,01% H 8,86% N 4,73% Cl 11,99% Talált: C 69,23%, H 9,01% N 4,64% Cl 11,92% 20 5. példa A 4. példa szerinti módon 0,61 g l-(2-ciklohexiletil)-7-metoxi-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-hidrokloridot állítunk elő, azzal a különbséggel, 25 hogy kiindulási anyagként l-ciklohexilmetil-7--metoxi-3,4-dihidroizokinolin-hidroklorid helyett 1,15 g l-(2-ciklohexiletil)-7-metoxi-3,4-dihidroixokinolin-hidrokloridot használunk. Etanol-éter elegyből átkristályosítva színtelen, tűs, kristá- 30 lyos terméket kapunk. Olvadáspontja: 227—229 3C. Hozam: 52,5%. Elemi összetétele: C18 H 2 70N.HC1 Számított: C 69,76% H 9,10% N 4,52% Cl 11,44% 35 Talált: C 69,39% H 9,14% N 4,53% Cl 11,65% 6. példa A 4. példa szerinti módon 3,85 g l-(GÍklohexil- 40 propil)-7-metoxi-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-hidrokloridot állítunk elő azzal a különbséggel, hogy kiindulási anyagként 1-ciklohexilmetil-7-metoxi-3,4-dihidroizokinolin-hidroklorid helyett 7,8 g l-(3-ciklohexilpropil)-7-métoxi-3,4-dihidroizokinolin-hidrokloridot használunk. Etanol-éter elegyből átkristályosítva színtelen, tűs, kristályos terméket kapunk. Olvadáspontja: 163—164 °C. Hozam: 49,1%. Elemi összetétele: dAON.HCl Számított: C 70,46% H 9,33% N 4,32% Cl 10,94% Talált: C 70,64% H 9,40% N 4,27% Cl 10,89% Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 6- vagy 7-metoxi-tetrahidroizokinolin-vegyületek, valamint a vegyületek gyógyászati szempontból elfogadható savakkal képezett savaddíciós sóinak előállítására, amely képletben n 1 és 3 közötti egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű 6- vagy 7-metoxi-dihidroizokinolint, ahol n jelentése a fenti, hidrogénezünk, és a kapott tetrahidroizokinolin-vegyületet adott esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénezést kémiai úton, nátriumbórhidrid, cink-ecetsav keverék, cink-sósav keverék vagy vas-sósav keverék reagensekkel vagy katalitikusan, Raneynikkel, palládium-szén vagy Adams-platina katalizátorral végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket — e képletben n a fent megadott jelentésű — önmagukban, vagy a gyógyszergyártásban használatos hordozó- és/ vagy segédanyagokkal együtt ismert módon gyógyászati készítményekké alakítjuk. 1 lap rajz-A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 73.21799
