161540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 18-metil-17 alfa-etinil-tesztoszteronészterek előállítására

5 161540 A keletkezett csapadékot szűrjük, mossuk, szárítjuk és diizopropiléterből átkristályosítjuk. Termelés: 910 mg 17^-acetoxi-18-metil-17a-etinil-4-androsztén-3-on, op.: 119,8 °C. [<*]$ = +24° (kloroform.) UV-spektrum: £2

40=16 900 (metanol). 3. példa 2,0 g 17/?-hidroxi-l 8-metil-l 7a-etinil-4-androsztén-3-ont 25 ml piridinben és 25 ml önantsavanhidridben oldunk és hat óra hosszat bombacsőben 160 °C-on hevítünk. Lehűtés után a reakcióelegyet vízgőzzel desztilláljuk. A vízgőzdesztillátum maradékából a nyersterméket metilénkloriddal extraháljuk, majd ezt követően az anyagot kovasavgélen kromatografáljuk és így 4—7% aceton-hexán elegyből 1,6 g 17A-heptanoiloxi-18--metil-17a-etinil-4-androsztén-3-ont kapunk, színtelen olaj formájában, [a] ^ = +23° (kloroform), UV-spektrum: £240 = 17 200 (metanol). 4. példa Az 1. példával azonos módon 500 mg 17/?-hidroxi-18-metil-17a-etinil-4-androsztén-3-ont laurinsavanhidriddel és kollidinnel reagáltatunk. A feldolgozás után 394 mg 17/?-dodecanoiloxi-18--metil-17a-etinil-4-androsztén-3-ont kapunk halványsárga színű, sűrű olaj formájában^ [a]^5 = +20° (kloroform). UV-spektrum: £240=16 500 (naetanibl). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 18-metil-17a-etinil-tesztoszteron-észterek előállítására — 5 mely képletben R jelentése valamely legfeljebb 12 szénatomos alkánkarbonsav savgyöke —, azzal jellemezve, hogy a 18-metil-17a etinil-tesztoszteront valamely fent megnevezett savval vagy annak reakcióképes származékával észterezzük. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/S-acetoxi-18-metil-17a-etinil-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17,#"hidroxi-l 8-metil-l 7a-etinil-4-androsztén-3-ont alkalmazunk. 15 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 17/?-heptanoiloxi-l8-metil-l7a-etinil-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17/?-hidroxi-18-metil-17a-etinil-4-androsztén-3-ont alkalmazunk. 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja 17/?-dodekanoiloxi-18-metil-17a-etinil-4-androsztén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 17/?-hidroxi-18-metil-17a-etinü-4-androsztén-3-ont alkalmazunk. 25 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése nőgyógyászati zavarok kezelésére szolgáló és fogamzásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű ve-90 gyületből — ahol R jelentése az (I) igénypontban megadott — és adott esetben más ismert hatóanyagból a galenusi gyógyszerészeiben szokásos hígítószerekkel, hordozóanyagokkal, ízesítőanyagokkal stb. kombinálva ismert módon tab-35 lettákat, drazsékat, kapszulákat, oldatokat stb. készítünk. 1 lap 1 képlettel A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 73.2179»