161533. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-rövidszénláncú alkilkarboniloxi- alkil- 1,3-dihidro- 2,1,4- benzodiazepin-2-on-származékok és sóik előállítására

161533 nos átkristályosítás után 193—195 °C-on olvadó, színtelen prizmákat képez. A vegyület olvadáspontján bomlik. A fent leírt módon állítjuk elő a következő vegyületeket is. l-(/S-acetoxietil)-5-fenil-7-nitro-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 130 °C (boml.) l-(/í-acetoxietil)-5-(o-klórfenil)-7-klór-l,3--dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 120— 123 °C, l-(/ff-acetoxietil)-5-(o-tolil)-7-klór-l,3-dihidro-' -2H-l,4-benzodiazepin-2-on, op.: 108—110 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű 1-alkilkarboniloxi-alkil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrovagy trifluormetil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, klóratom, brómatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy trifluormetilcsoport, R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, n jelentése 1 és 3 közötti egész szám — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű benzodiazepinszármazékot — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott — valamely (III) általános képletű vegyület — ahol R4 és n jelentése a fent megadott — reakcióképes észterével reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű 2-aminometil-indol-származékot — ahol Rí, R2, R4 és n jelentése a fent megadott —, vagy e vegyület savaddíciós sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. május 15.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzodiazepin-származékot alkálifémhidrid, alkálifémhidroxid, alkálifémamid, alkil-alkálifémvegyület, fenil-alkálifémvegyület vagy alkálifémalkoholát jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1970. május 15.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzodiazepin-származékot közömbös oldószer jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1970. május 15.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyület reakcióképes észtereként a hidrogénhalogénsav- vagy szulfonsav-észtereket alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1970. május 15.) 5 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű 2-aminometil-indol-származékot közömbös oldószer jelenlétében reagáltatjuk oxidálószerrel. (Elsőbbség: 1970. május 10 15.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyület és az oxidálószer reakciója során oxidálószerként ózont, hidrogén-15 peroxidot, persavakat, krómsavat vagy káliumpermanganátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. május 15.) 7. Eljárás (I) általános képletű 1-alkilkarboniloxi-alkil helyettesített l,3-dihidro-2H-l,4-benzo-20 diazepin-2-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol Rí jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitrovagy trifluormetil-csoport, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot, 25 R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel, n 1 és 3 közötti egész szám — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzodiazepin-származékot — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott — valamely (III) 30 általános képletű vegyület — ahol R4 és n jelentése a fent megadott — halogénhidrogénsav-észterével reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű benzodiazepin-származékot savaddíciós sóvá aíakítjuk. (Elsőbbség: 35 1969. május 16.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzodiazepin-származékot alkálifémhidrid, alkálifémhidroxid, alkálifémamid, al-40 kil-alkálifémvegyület, fenil-alkálifémvegyület vagy alkálifémalkoholát jelenlétében reagáltatjuk a (III) átalános képletű vegyület halogénhidrogénsav-észterével. (Elsőbbség: 1969. május 16.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosí-45 tási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzodiazepin-származékot közömbös oldószer jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület halogénhidrogénsav-észterével. (Elsőbbség: 1969. május 16.) 50 10. Az 1.—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket, ahol Rí, R2, R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy 55 sóikat önmagukban, vagy kívánt esetben egyéb gyógyászatilag alkalmazható adalékanyagokkal együtt gyógyászati készítményekké alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. május 15.) 1 rajz, 4 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr Y3.21799