161532. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17 alfa-metil-3,4- bisznor-5-aza-B-homo-D-homo-androsztán-2-onok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. XII. 15. (SU—498) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1968. XII. 18. (784 883 sz.) Közzététel napja: 1972. április 28. Megjelent: 1974. I. 30. 161532 Nemzetközi osztály: C 07 d 101/00 % •"&:*» v..J< •.••§?»| <|Feltaláló: LEVINE Seymour D. vegyész, North Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. SQUIBB AND SONS, INC. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 17a-metü-3,4-bisznor-5-aza-B-homo-D- homoandrosztán-2-onok előállítására A találmány tárgya eljárás az;(A) általános képletű új, 17a-metil-3,4-bisznor-5-aza-B-homo-D-homoandrosztán-2-onok előállítására. Ebben a képletben R hidroxilcsoportot és R1

hidrogénatomot jelent, vagy R és R1

közösen oxigénatomot jelentenek, és n értéke 2. A találmány szerinti eljárás termékei az ember- és állatgyógyászatban használható fiziológiailag hatásos vegyületek. .Gátolják vagy ellensúlyozzák androgének, például a tesztoszteron, hatását. Például csökkentik a bőrön a pattanásokat hiperandrogén akne esetében (az aknés álr lapot egy androgen, például tesztoszteron, túltermelésének a -következménye), ha a találmány szerint készült antiandrogéneket napi 10—200 mg/kg testsúlyadagokban perorálisan beadjuk. Parenterálisan, például szubkután is alkalmazhatók napi 2—60 mg/kg testsúlyadagolással. Azonkívül helyileg is alkalmazhatók ennek az állapotnak a kezelésére, például az (A) általános képletű termékből 1—25%-ot tartalmazó krém vagy lemosószer alakjában. A találmány szerinti eljárás végtermékei hasznosnak bizonyultak antiandrogénekként az állatgyógyászatban. A nemileg érett állat által fejlesztett jellegzetes, az állat húsát átható szag miatt általában élvezhetetlenné vált húsú kandisznók kezelhetők a találmány szerinti eljárással készült I általános képletű termékekkel a szag keletkezésének visszaszorítására és így a hús él-10 15 20 25 30 vezhetőbbé tételére. Hasonlóképpen kakasok kappanozhatók herélés nélkül a találmány szerinti eljárással készült termékek alkalmazásával. Ebből a célból azokat perorálisan adhatjuk be napi 10—200 mg/kg testsúlyadagban vagy parenterálisan napi 2—60 mg/kg testsúlyadagban. Perorális célra szánt készítmények a szokásos módon állíthatók elő vizes szuszpenzióként, oldatként vagy szilárd alakban, például tablettaként, porként vagy kapszulaként (például kétrészes kemény zselatinkapszulák megtölthetők a hatóanyag és segédanyagok, mint keményítő, talkum, sztearinsav és/vagy magnéziumsztearát keverékével). Azonos mennyiségű gyógyszert tartalmazó egyrésze§ zselatinkapszulák is készíthetők, kellő mennyiségű kukoricaolajat vagy más alkalmas növényi olajat felhasználva a vegyület kapszulázhatóvá tételére. Tabletták keményítővel, laktózzal vagy más segédanyaggal készíthetők, és kívánság esetén törési vonallal láthatók el tört adagolás lehetővé tételére. Tablettázóanyagként a gyógyszerészeti gyakorlatban használatos anyagok alkalmazhatók. A folyékony készítmények szuszpenziók, emulziók, oldatok vagy szirupok* lehetnek, amelyek a hatóanyagot vízben vagy a perorális adagolásra szánt gyógyszerkészítmények szokásos más folyékony közegeiben, például paraffinolajban, tartalmazzák. 161532