161525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4-b] oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-on származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LIÍRÁS Bejelentés napja: 1968. IX. 27. (SA-1910) Japán elsőbbségei: 1967. XI. 27. 42-76005, 42-76007 és 42-76008; 1968. VII. 01. 43-45722; 1968. VIII. 31. 43-62699 és 43-62700. 1968. X. 18. 43-76012 és 43-76013; 1968. X. 24. 43-77498 és 43-77499; 1968. X. 29. 43-78768. Közzététel napja: Megjelent: 1973. X. 15. 161525 Nemzetiközi oszt. C 07 d 99/04; 99/06 Feltalálók: TACHIKAWA Ryuji, TAKAGI Hiromu, MIYADERA Teitsuo, KAMIOKA Toshiharu, FUKÜNAGA Mitsumobu, KAWANO Yodehi, vtígyésaek, Tdkió, Japán, Tulajdonos: SANKYO COMPANY LIMITED cég, Tokió, Japán. Eljárás 5-feniI-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino í5,4-bJoxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-oii származékok előállítására A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, új 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidín-2-on származékok előállítására — ahol Bit R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro- vágy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, áralku-, vagy fenacil-csoportot, R5 és Re egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövid szénláncú aűkil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimétilén-csoportot, X oxigénatomot vagy kénatomot képvisel. Az (I) általános képletben feltüntettük é vegyületeknek a jelen leírásban használt nómenklatúra alapját képező racionális ez a benzödiazepin-származékok egységes áttekinthetősége érdekében alkalmazott számazás eltér az anelíált heterociklusos gyűrűt tartalmazó hármas gyűrűrendszernek a tudományos nómenklatúra (vo. A magyar kémiai elnevezés és helyesírás szabályai, Akadémiai Kiadó, Budapest 1Ö62\) szerinti számozási módjától, amely szerint az (l) általános képletű vegyületek pl. llb-f enil-2,3,4,5,6,1 lb-hexahidro-7H-oxazölo[3,2-d] f 1,4] benzodiazepin-6-on származékoknak tekintendők. Az (I) általános képletben a rövid szénláncú alkil-csoportok egyenes- vagy elágazó láncú alkil-gyökök, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropils n-butil-, szek.butil-, terc.butil-, vagy hasonló csoportok lehetnek. A rövid szénláncú alkoxi-csoport pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropóxi^, butoxi- vagy hasonló gyök lehet. A halogénatom jelentése fluor-, klór-, jód- vagy brómatom. Az (I) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5-tétráhidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidinvagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazölidin-2-on származékok új, az irodalomban eddig le nem írt vegyületek, amelyek jeentős pszichószedatív hatással rendelkeznek. Ezek az új Vegyületek mind trankvilláns,- mind pedig antidepresszáliS hatást fejtenek ki a központi idegrendszerre, nyugalmat és elernyedést keltenek. Á találmány szerint előállítható benzodiazepiri-származékök a felsorolt kedvező pszicholeptiküs sajátságaik mellett emberre nézve igen kevéssé tóxikusák, és mellékhatásokat csak igén csekély mérték-i ben fejtenek ki. Így a találmány szerinti eljárással előállítható benzodiazepin-származékok a különféle pszichoneurotikus depressziós állapotok kezelésében minor trankvilláhsként alkalmazhatók. A találmány szerinti eljárásban közbenső termékként előállítható (II) általános képletű hé-161525