161495. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-metil-2-{[(p-metil-alfa-fenilbenzil)-oxi]}-metil -piperidin és sói előállítására

161495 8 tatunk — ezekben a képletekben X és Y hidroxilcsoportokat jelentenek, vagy X halogénatomot és Y hidroxilcsoportot vagy X egy OM általános képletű csoportot (ebben a képletben M alkálifématomot jelent) és Y halogénatomot jelent, majd adott esetben az így kapott szabad bázist ismert módon savakkal reagáltatva savaddiciós sóivá vagy alkilhalogenidekkel vagy dialkilszulfátokkal reagáltatva kvaterner ammóniumsóivá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot iners szerves oldószerben melegítjük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-metil-2-[[(p-metil-«-feniíbenzil}-oxi}-metil]-piperidm, továbbá savaddieiós sói és kvaterner ammóniumsói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében X és Y hidroxilcsoportokat jelentenek, és a reakciót csökkentett nyomáson az adott reakcióhőmérsékleten nem illékony sav jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja l-metil-2-{[(p-metil-a-fenilbenzil)-5 -oxi]-metil]-piperidin, továbbá savaddiciós sói és kvaterner ammóniumsói előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan II és III általános képletű vegyületekből indulunk ki, amelyek képletében X halogénatomot és Y hidroxilcsoportot 10 jelent, és a piperidinszármazékot feleslegben használjuk, vagy a reakciót bázisos kondenzálószer jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként 1-me-15 tiI-2-{[(p-metil-a-fenilbenzil)-oxi}-metil]-píperidint vagy savaddiciós vagy kvaterner ammóniumsóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordo-20 zó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi, Könyvkiadó igazgatója. 73^-2815 Pécsi Szikra Nyomda — F. v.: Melles Rezső