161486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG -$r^. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 26. (HO—1411) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. VIII. 26. (67 296) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1973. XI. 30. 161486 Nemzetközi osztály: C 07 c 171/06 171/07 121/48 , . í I a' . í a Feltalálók: COHEN Noal vegyész, Montclair, ROSENBERGER Michael vegyész, Caldwell, SAUCY Gabriel vegyész, Essex Fells, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. HOFFMANN-LA ROCHE ET CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás triciklikus vegyületek előállítására Találmányunk tárgya eljárás új triciklikus vegyületek előállítására. Találmányunk közelebbről (I) általános képletű dekahidro-3H-benz (e)indén-származékok előállítására vonatkozik (mely képletben R1 jelentése 1—5 szénatomos primer alkil-csoport; Z jelentése karbonil-csoport vagy C esopíort; R7 jelentése hidrogénatom, kisszénatomszámú acil-, kisszénatomszámú alkil-, aril- (kisszénatomszámú)- alkil- vagy tetrahidropirán-2-il dSóport; R8 jelentése hidrogénatom vagy kisszénatomszámú alifás szénhidrogén-csoport; m jelentése 1 vagy 2). A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, Z és m jelentése a fent megadott) erős sav vagy erős bázis jelenlétében ciklizálunk. A (II) általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy valamely (IIIc) általános képletű vegyületet oxidálunk (mely képletben R1, Z és m jelentése a fent megadott és R 2 jelentése hidrogénatom, kisszénatomszámú primer alkil-csoport vagy acil-csoport). 10 15 20 25 30 A leírásban és az igénypontokbanv használt „szénhidrogén-csoport" kifejezésen szénből és hidrogénből álló, 1—20 szénatomos egyértékű alifás vagy aromás csoportok értendők. A fenti vonatkozásban alkalmazott „alifás csoport" kifejezés telített vagy telítetlen csoportokra vonatkozik (pl. alkil-, alkenil- vagy alkinil-csoport). Az „alkil-csoport" kifejezésen egyenesvagy elágazó láncú 1—20 szenatomos telített alifás szénhidrogén-csoportok értendők. Az „alkenil-csoport" kifejezés 1—20 szénatomos, legalább egy defines kötést tartalmazó alifás szénhidrogén-csoportokra vonatkozik, melyek egyenes.- vagy elágazóláncúak lehetnek. Az „alkinilcsoport" kifejezésen 1—20 szénatomos, egyenesvagy elágazó-láncú, legalább egy acetilénszerű kötést tartalmazó alifás szénhidrogén-csoportok értendők. A „primer-alkil-csoport" kifejezés olyan alkilcsoportokra vonatkozik, melyek szabad vegyértéke legalább két hidrogénatomot tartalmazó szénatomhoz kapcsolódik. Az „acil-csoport" kifejezésen 1—18 szénatomos monokarbonsavakból leszármaztatható gyökök értendő|c. A leírásban használt „kisszénatomszámú" "jelző 1—8 szénatomból álló vázat tartalmazó csoportokat jelöl (pl. metil-, etil-, butil-, tercier butil-, hexil-, 2-etil-hexil-, vinil-, butenil-, hexenil-, etinil-, etilén-, metilén-, • formil-, acetil-, 2-feniI-etil-csoport stb.). 161486