161484. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-on-származékok előállítására
161484 39 40 6 5. p éld a Alábbi összetételű, parenterális adagolásra alkalmas készítményt készítünk: pro ml l,3-dihidro-l-(metoximetil)-7-nitro-5-fenil-2H-l,4-benzodiazepin-2-on 5 mg Dimetilacetamid 10% Propilénglikol 50% Benzilalkohol 1,5% Etanol 10% Injekciós célokra alkalmas víz ad 1 ml A hatóanyagot a dimetilacetamidban oldjuk és a benzilalkohollal, propilénglikollal, etanollal és vízzel elegyítjük. Az oldatot gyertyaszűrőn szűrjük, megfelelő ampullákba töltjük, az ampullákat lezárjuk ós sterilezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok N-oxidjaik és sóik előállítására — mely képletben RJL jelentése halogénatom vagy nitro-csoport; R2 jelentése fenil-, halogénfenil- vagy piridilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, halogénalkil-, monoalkilaminoakil-, dialkilaminoalkil- vagy karbalkoxicsoport; R4 jeentése alkoxi-, halogénalkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinilvagy alklszulfonil-csoport, mimellett amennyiben R3 jelentése karbalkoxi-csoport, úgy R4 nem képviselhet monovagy dialkilaminoalkoxi-csoportot; R5 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy karbalkoxi-csoport és — amennyiben R5 és R 6 jelentése hidrogénatom •— úgy a 4-helyzetű nitrogénatomhoz oxigénatom kapcsolódhat, mimellett az „alkil-csoport" kifejezés önmagában vagy kombinációkban, előnyösen 1—4 szénatomos lehet — azzal jellemezve, hogy a) R3 helyén hidrogénatomot, alkil-, aciloxialkil-, halogénalkil- vagy karbalkoxi-csoportot, R4 helyén alkoxi-, halogénalkoxi-, alkoxialkoxi- vagy alkiltio-csoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (mely képletben R1; R 2 és R6 jelentése az (I) általános képletnél megadott), továbbá az R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjainak előállítása esetén valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R1; R 2 és Rg jelentése a fent megadott — vagy 4-oxidját (amennyiben R6 hidrogénatom) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — mely képletben R7 jelentése hidrogénatom, alkil-, halogénalkil-, karbalkoxi- vagy aciloxialkil-csoport, R8 jelentése alkoxi-, halogénalkoxi-, alkiltiovagy alkoxialkoxi-csoport és X jelentése halogénatom — vagy b) R3 helyén metil-csoportot, R 4 helyén alkoxicsoportot és R5 és R 6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R1 és R 2 jelentése az (I) általános képletnél megadott) valamely (IV) általános képletű vegyületet — mely képletben Rx és R 2 jelentése a fent megadott — valamely (V) általános képletű viniléterrel reagáltatunk — mely képletben R9 jelentése alkil-csoport — vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, aciloxialkil-, monoalkilaminoalkil- vagy dialkilaminoalkilcsoport; R4 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio-, alkilszulfinilvagy alkilszulfonil-csoport és R6 jelentése hidrogénatom, mimellett az R3 és R 4 csoportok közül legalább az egyik monoalkilaminoalkil-, ill. monoalkilaminoalkoxi-csoportot vagy dialkilaminoalkil-, ill. dialkilaminoalkoxi-csoportot képvisel és R^, R2 és R5 jelentése az (I) általános képletnél megadott és az Rg helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek N-oxidjainak előállítása esetén valamely (VI) általános képletű vegyületet vagy a megfelelő 4-oxidját •— mely képletben R1, R 2 és R5 jelentése a fent megadott, R 10 jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, halogénalkil-, monoalkilamino-alkil-, dialkilaminoalkil- vagy aciloxialkil-csoport és Ru jelentése az R4 értelmezésénél megadott, mimellett Ri0 és R 11 közül legalább az egyik monohalogénalkil-, ill. monohalogénalkoxi-csoportot jelent és amennyiben R5 jelentése hidrogénatom, úgy a 4-helyzetű nitrogénatomhoz oxigénatom kapcsolódhat — valamely monoalkilaminnal vagy dialkilaminnal reagáltatunk; vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek és N-oxidjaik előállítása esetén, melyekben R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, monoalkilaminoalkil-, vagy dialkilaminoalkil-csoport; R4 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxi- vagy alkiltio-csoport és R5 és Rg jelentése hidrogénatom, mimellett R3 és R 4 közül legalább az egyik monoalkilaminoalkil-, ill. monoalkilaminoalkoxi-csoportot vagy dialkilaminoalkil-, ill. dialkilaminoalkoxi-csoportot képvisel és Rj és R2 jelentése az (I) általános képletnél megadott, valamely (VII) általános képletű vegyületet — mely képletben ^ és R2 jelentése a fent megadott; R12 jelentése alkoxi-, monoalkilaminoalkoxi-, dialkilaminoalkoxi-, alkoxialkoxi-, alkiltio- vagy aminoalkoxi-csoport; Ri3 jelentése hidrogénatom, alkil-, monoalkilaminoalkil-, dialkilaminoalkil- vagy aminoalkil-csoport, mimellett R13 és R|2 közül legalább az egyik aminoalkoxi-, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
