161471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás halogén-helyettesített szulfamoil-benzolok szukcinimido-származékainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. VI. 17. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1969. VI. 18. (30 915) Közzététel napja: 1972. IV. 28. Megjelent: 1973. X. 31. (GE—836) 161471 Nemzetközi osztály: C 07 d 27/10; C 07 c 143/80; 143/82 "* Feltaláló: Pfirmann Rolf Wilhelm vegyész, Lucerne, Svájc Tulajdonos: ED. GEISTLICH Sohne A. G. FÜR CHEMISCHE INDUSTRIE, Lucerne, Svájc Eljárás halogén-helyettesített szulfamoil-benzolok szukcinimido-származékainak előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az epilepszia kezelésére felhasználható új vegyületek előállítására. Ismeretes, hogy az a-etil-a-metil-szukcinimid a kis epilepsziás rohamokban (petit mai) jó hatást fejt ki, a súlyosabb rohamokban (grand mai) viszont lényegesen kevésbé hatásos, és megfelelő hatást csak a toxikus tartományba eső dózisértékeknél fejt ki. Az ismert epilepsziaellenes készítmények legnagyobb része vagy csak a grand mai, vagy csak a petit mai epilepszia esetén hatásos, és nem alkalmas mindkét típusú roham kezelésére. 688 462 számú belga szabadalmunkban antikonvulzáns hatással rendelkező szukcinimido-benzolszulfonamidokat ismertettünk. Azt találtuk, hogy a halogénezett benzolgyűrűt tartalmazó származékok különösen erős hatással rendelkeznek, a halogénezett származékok továbbá mind az elektrosokk-, mind a kardiazol-sokkkísérletekben hatásosnak bizonyultak, ennek megfelelően a petit mai és grand mai epilepsziás rohamok kezelésére egyaránt felhasználhatók. A találmány szerint halogén-helyettesített szulfamoil-benzolok (I) általános képletű szukcinimido-származékait állítjuk elő — ahol 10 15 20 25 30 R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legföljebb 10 szénatomos alifás-, 3—8 szénatomos cikloalifás- vagy fenil-csoport, vagy R1 és R2 vagy R 3 és R 4 együtt 3^-8 szénatomos cikloalkilidén-csoportot is képezhet, mimellett R1 , R 2 , R 3 és R 4 -csoportok közül legalább egy hidrogénatomtól eltérő csoportot jelent, R5 jelentése halogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alku-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil- vagy rövidszénláncú alkanoil-csoport, ahol a „rövidszénláncú" megjelölés legföljebb 5 szénatomos csoportot jelent, n jelentése 1 vagy 2. Az (I) általános képletű vegyületeket kívánt esetben bázisokkal képezett sóikká alakíthatjuk. A találmány oltalmi köre nem terjed ki az l-(a-etil-a-metil-szukcinimido)-2-klór-5-szulfamoil-benzol előállítására, amelyet a fent közölt szabadalomban ismertettünk. Az (I) általános képletű vegyületekben R5 halogénatomot, pl. brómatomot, előnyösen fluoratomot, célszerűen klóratomot jelent. Az (I) általános képletű vegyületek n jelentésétől függően egy vagy két halogénatomot tartalmazhat-161471
