161457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aromás gyűrűben helyettesített aralifás aminoketonok előállítására
19 161457 - 20 azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként optikailag aktív illetve sztereoizomer vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Ar fenil- vagy naftilcsoportot, X oxigénatomot, Y valamely -CHR' CH-CH2 I R' ezekben R' hidrogén-C=CH- vagy -CH-CHR' R' OH általános képletű csoportot és atomot, metil- vagy etilgyököt, Ra ,R 3 ,R„ R s ésR 6 hidrogénatomot, R, hidrogénatomot, 1-6 szénatomos, előnyösen 1-2 szénatomos alkoxicsoportot, 1-6 szénatomos, előnyösen 1-4 szénatomos, egyenes láncú alkilcsoportot, hidroxilcsoportot vagy halogén-, előnyösen klór- vagy fluoratomot, R. aciloxi- acilamino- vagy aciloxialkoxi-csoportot képvisel, miméllett az acilcsoportok valamely egyens vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen. 2-10, előnyösen 2-7, különösen előnyösen 2-5 szénatomos zsírsav vagy a » fahéjsav acilgyöke lehetnek. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Ar, X, Y, R2 R 3 , R 4 R s , R 6 , és R7 jelentése megegyezik a 3. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R, pedig acilaminocsoport, amelynek acilgyöke a szénsav 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alifás félészteréből származik. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 10 azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében az R, «cilaminocsoport a szénsav valamely 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó alifás félészterének acilgyöke. 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Ar, X, Y, R2 R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R, jelentése megegyezik a 3. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R, pedig aciloxi- vagy acilaminocsoportot képvisel, amely az 1-6 szénatomos alkil-, elő-20 nyösen metilg)*kkel vagy 1-6 szénatomos alkoxi-, előnyösen metoxigyökkel vagy halogén-, különösen klór- vagy fluoratommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített fahéjsav vagy a-metil- vagy a-etil-fahéjsav acilgyökét tartalmazza. 7. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Ar, X, Y, R2, R,, R 4 R, R 6 , R7 jelentése megegyezik a 3. igénypontban adott meghatározás szerintivel, R, pedig a szénsav-fenilfélészterből levezethető acilgyököt tartalmazó acilamino-csoport. 30 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények- előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű - amely képletben Ar, X, Y, R,, R,, Rs, R 4 , R 5 , R 6 és R, szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott — 35 vegyületet önmagában vagy ismert gyógyszerészeti vivőanyagok és/vagy gyógyszerészeti segédanyagok felhasználásával, adott esetben más farmakológíailag aktív anyag hozzáadásával, beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 11 képlet oldal, 63 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 730.183, OTH, Budapest
