161453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glükofuranózvegyületek előállítására
13 161453 14 Alkotórészek (20 OOOtablettára): 3_0-1 i-propil-5,6-di-0-(4-klórbenzil>D-glükofuranóz magnézium trisz ilikát búzakeményítő polivinilpirrolidon kolloid kovasav talkum magnéziumsztearát 4000 g 2000 g 2700 g 5 400 g 500 g 300 g 100 g A tablettákat a 14. példában leírthoz hasonló módon készítjük eL 17. példa 0,2 g hatóanyagtartalmú kapszulákat az alábbi módon állíthatunk eló': 15 összetétel: (10 000 kapszulára): l,2-di-O-acetil-3,5,6-tri-0-benzil-D-glükofuranóz absz. etanol 20 2000 g 200 g Az 1,2-di Oacetil-3,5,6- tri-O-benzil- D-glükofuranózt az etanollal elkeverjük és az elegyet erre alkalmas kapszulázógép segítségével lágyzselatin-kapszulákba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 25 30 35 1. Eljárás az (I) általános képietű glükofuranózvegyületek - e képletben R'3 R 5 és R'6 rövidszénláncú alkilcsoportot vagy adott esetben a benzolgyűrűben trifluormetil- csoporttal - vagy halogén atommal helyettesített fenil-(rövidszénláncú)alkilcsoportot jelent, mimellett R3 , R's és Rj együttesen 40 legalább 4 szénatomot tartalmaz - továbbá ezek olyan O-acilszármazékai előállítására, amelyekben az acilcsoport rövidszénláncú alkánkarbonsavból származik -, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képietű vegyületet - amely képletben Y egy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alke- 45 nil-, cikloalkil-, vagy fenü-(rövidszénláncú)-alkücsoportot, Z pedig hidrogénatomot vagy rövídszénláncú alkánkarbonsav acilcsoportját jelenti, vagy Y és Z együttesen egy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy JFenilcsoporttal helyettesített metiléncsoportot képvisel és R3, R' 5 , R, jelentése a fenti 50 - vizes közegben savval kezelünk és a kapott kristályos terméket kívánt, továbbá minden olyan e-etben tisztítjuk, ha egy (la) általános képietű D-glükofuranóztól - e képletben R'j, R'5 és Rj csoportok egyike a benzolgyűrűben egy halogénatommal helyettesített benzilgyököt, a másik kettő 55 pedig a benzolgyűrűben • adott esetben trifluormetilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzilgyököt képvisel, vagy pedig R'3 rövidszénláncú alkilcsoportot, R s ' és R'6 pedig a benzolgyűrűben adott esetben trifulormetil- csoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzilgyököt képvisel - vagy 60 ennek rövidszénláncú alkanoil származékától különböző termékről van szó, és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületet rövidszénláncú alkanoilszármazékká, vagy a kapott rövidszénláncú alkanoilszármazékot szabad hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 65 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként valamely ásványi savat, vagy egy szerves karbon- vagy szulfonsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 70 azzal jellemezve, hogy savként ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként legalább 40%-os vizes ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) '75 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 50-709Sros vizes ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási vegyületként olyan (II) általános képietű vegyületet alkalmazunk, melynek képletében R3, R,. R e jelentése az 1. igénypontban megadott, Y és Z pedig együtt olyan meulén csoport mely nek helyettesítői rövidszénláncú alkil-, elsősorban metilcsoportok. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ásványi savként kénsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ásványi savként sósavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ásványi savként foszforsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves karbonsavként hangyasavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves karbonsavként oxálsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy akapottvegyület tisztítását valamely adszorbensanyagon történő adszorbeálás és eluálás vagy desztilláció útján végezzük. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 13'. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kristályos alakban kapott vegyületet áfkristályosítással tisztítjuk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagot a reakcióelegytó'l való (elkülönítés nélkül) alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1968. április 25.) 15. Eljárás az (I) általános képietű vegyületek szűkebb körét jelentő (VII) általános képlet szerinti D-glükofuranóz vegyületek - amely képletben R5 rövidszénláncú alkilgyököt, Rs és Rj pedig a benzolgyűrűben adott esetben trifluormetil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzilcsoportot jelent - vagy l,2-bisz-0-(rövidszénláncú)-alkanoilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képlet szerinti D-glükofuranóz vegyületet - amely képletben Y és Z együttesen egy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoporttal helyettesített meti léncsoportot képvisel és R5\ R } , R^ jelentése a fenti - vizes sósavval kezelünk és kívánt esetben a kapott vegyületet egy rövidszénláncú alkánkarbonsav reakcióképes származékával való kezelés útján l,2-bisz-0-(rövidszénláncú) -alkanoilvegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 11.) 16. Eljárás az (I) általános képietű vegyületek szűkebb körét jelentő (IX) általános képietű D-glükofuranóz-vegyületek - amely képletben Rj[ R5 és R," a benzolgyűrűben adott esetben trifluormetil- csoporttal vagy halogénatommal helyettesített benzilcsoportot jelent - vagy 1,2-bisz-O (rövidszénláncú>alkanoilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (X) általános képietű D-glükofuranózvegyületet - ahol Y és Z együtt egy adott esetben rövidszénláncú alkil- vagy fenilcsoporttal helyettesített metiléncsoportot képvisel és R'3', R,, R, jelentése a fenti - vizes sósavval kezelünk és a kapott vegyületet tisztítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet rövidszénláncú alkánkarbonsav reakcióképes származékával való kezelés útján 1,2- bisz-0-(rövidszénláncú) alkanoilvegyületté alakítjuk át (Elsőbbsége: 1967. szeptember 25.) 17. Eljárás az (I) általános képietű vegyületek szűkebb körét jelentő (XI) általános képietű D-glükofuranóz -vegyületek - ahol R"', Rs" és R 6 " csoportok egyike a benzolgyűrűben egy halogénatommal helyettesített benzilcsoportot je'ent, a másik kettő pedig a benzolgyűrűben adott esetben trifluormetil- csoporttal vagy halogénatommal helyettesített 7
