161443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1H-1,5-benzodiazepin-2,4(3H,5H)-dionok előállítására
161443 10 Példa R, Olvadáspont C° Hozam, % 52. -CH2 -CH=CH, 53. -C2 H, 54. i_c,H7 -55. H 56. -CHo 57. H 58. H 59. -CH3 60. -CH3 61. -CH3 62. -CH3 I 0-N02 -C 6 H 4 I 0-N02 -C 6 H 4 I 0-N02 -C 6 H 4 I 0-CF3 -C 6 H 4 o H H H H H H -N02 158-160 61 -N02 226-228 88 -N02 240-242 92 -N02 118 bomlik (1 mól kristálymetanolt tartalmaz) -N02 176-177 91 Cl o 350 C -nál nagyobb -CF3 310 88 Cl 215-217 92 Br 228-229 81 -CF3 192-194 88 -N02 230-231 94 63. £>-CH2 -C6 H 5 -N02 280-281 61 Példák Gyógyszerkészítmények előállítására Drazsék Egy drazsémag tartalma: l-metil-7-nitro- 5-fenil-lH-l,5-benzodiazepin-2,4(3H, 5H)-dion tejcukor kukoricakeményítő' zselatin magnéziumsztearát 45 5,0 mg 28,5 mg 15,0 mg 1,0 mg 0,5 mg 50.0 mg Előállítás: A hatóanyag, a tejcukor és a kukoricakeményítő' keverékét 10%-os vizes zselatin oldattal 1 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 40 C -on szárítjuk és újból átpréseljük egy szitán. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük és összepréseljük. Az így kapott anyagokat ismert módon cukor, titándioxid, talkum és arabmézga vizes szuszpenziójából álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 100 mg 50 55 60 65 Tabletták Egy tabletta tartalma: 7-nitro-5-fenil-lH-l,5-benzodiazepin-2,4(3H, 5H)-dion tejcukor kukoricakeményítő' oldható keményítő magnéziumsztearát Előállítás: A hatóanyagot és a magnéziumsztearátot az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk. A granulátumot szárítjuk és tejcukorral és kukoricakeményító'vel alaposan összekeverjük. A keveréket 90 mg-os tablettákká préseljük, amelyek egyenként 3 mg hatóanyagot tartalmaznak. Végbélkúpok Egy kup tartalma: l-allil-7-nitro- 5-fenil-lH-l,5-benzodiazepin-2,4(3H, 5H)-dion kupalapanyag 5,0 mg 1695,0 mg 1 700,0 mg 70 3 mg 50 mg 32 mg 4 mg _lmg 90 mg 75 Előállítás: A finoman porított anyagot bemerülő homogenizátorral belekeverjük a megolvasztott és 40 C°-ra lehűtött kupalapanyagba. Az anyagot 35 C°-on gyengén hűtött formákba öntjük. Ampullák Egy ampulla tartalma: l-0-hidroxietil-7-nitro-5-fenillH-l,5-benzodiazepin-2,4(3H, 5H)-dion 2,0 mg nátriumklorid 18,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re Előállítás: A hatóanyagot és a nátriumkloridot vízben feloldjuk, az oldatból a szuszpendált anyagot kiszűrjük és csíramentes körülmények között 2 ml-es ampullákba töltjük. Ezután az ampullákat sterilizáljuk és lezárjuk. Egy ampulla tartalma 2 mg hatóanyag. 5
