161395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-tio-kinolon-származékok előállítására
161395 4. táblázat (folytatás) (B) 22. 1) 12 óra R-Y o.p. 174-C17H17O0NS 80 C° -176 C° C(%) H(%) N(%) 2) 24 óra szobahőmérséklet EtOH* •H2 0 d (EtOH) számított: talált: 56,25 56,05 4,72 4,74 3,86 3,77 23. 1) 12 óra R-Y sárga tüs Ci3Ha06 NS 80 C° mikrokristályok számított C(%) 50,86 H(%) 2,94 N(%) 4,56 S(%) 10,44 2) 24 óra szobahőmérséklet EtOH + •H2 0 ' e o.p. 330 C° felett talált: 51,19 2,94 4,83 10,30 3) 1 óra,+ 5 H2 0 (DMF) 80 C°. > «4 A termékeket csak a reakció utolsó lépése után különítettük el és azonosítottuk +5 d: l-szubsztituált-3-alkoxikarbonil-4-tio-kinolon-származék; e: l-szubsztituált-4-tio-kinolon-3-karbonsav. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 4-tio-kinolonszármazékok előállítására, ahol R 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot, 2-6 szénatom- 5 számú alkenilcsoportot, 3-6 szénatomszámú cikloalkil-(l-3 szénatomszámú)-alkilcsoportot, 1-6 szénatomszámú hidroxi-alkil-csoportot, 2-6 szénatomszámú alkoxikarbonil-(l-3 szénatomszámú) -alkilcsoportot vagy fenil- (1-3 szénatomszámú) 10 -alkilcsoportot, RÍ hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomszámú alkilcsoportot, R2 R 3 és R4 külön-külön hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénlácú alkoxicsoportot jelent, vagy az R2 , R 3 és R4 szubszti- 15 tuensek közül bármelyik két szubsztituens együtt 1-3 szénatomszámú alkiléndioxicsoportot alkot, azzal j e 11 m e z v e, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R, R2, R 3 és R4 jelentése a fenti, Rt ' hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsopor- 20 tot, X halogénatomot, rövidszénláncú alkiltio- vagy fenü-l(l-6 szénatomszámú)-alkiltiocsoportot, Y pedig egy halogénaniont jelent, egy szervetlen kénvegyülettel reagáltatunk, és adott esetben a kapott 1-szubsztituált 3- alkoxikarbonil-4- 25 tio-kinolon-származékot hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1970. november 24.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 4-tio-kinolonszármazékok előállítására, ahol R és Rí rövidszénláncú alkilcsoportot, 30 R2 ' R 3 és R4 azonos vagy különböző helyettesítőket, nevezetesen hidrogénatomot, rövidszénlácú alkilcso-10 portot, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy közülük bármelyik kettő együtt metiléndioxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet,ahol R, R2 R 3 és R4 jelentése a fenti, R\ jelentése megegyezik R! jelentésével, X halogénatomot, Y pedig egy halogénaniont jelent, egy szervetlen kénvegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. november 24.) 3. Eljárás az (I) általános képletű 4-tio-kinolonszármazékok előállítására, ahol R rövidszénláncú alkilcsoportot, Rihidrogénatomot, R2 , R 3 és R4 azonos vagy különböző helyettesítőket, nevezetesen hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy közülük bármelyik kettő együtt metiléndioxicsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol R és R',, jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R2 , R 3 és R4 jelentése megegyezik a fent megoldottakkal, X halogénatomot, Y egy halogénaniont képvisel, egy szervetlen kénvegyülettel reagáltatunk, és a kapott vegyületet hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1969. november 26.) 4 Eljárás az (I) általános képletű 4-tio-kinolonszármazékok előállítására, ahol R rövidszénláncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkenilcsoportot, rövidszénláncú hidroxialkilcsoportot, rövidszénláncú alkoxikarbonil-(rövidszénláncú)- al-
