161395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-tio-kinolon-származékok előállítására
161395 7 nyitjuk és kloroformmal extraháljuk. A kloroformos extraktumot megszárítjuk és szárazra bepároljuk. A maradékot vízzel felhígítjuk és szilikagéllel töltött oszlopon, etilacetát eluálószerrel kromatografálva tisztítjuk. A terméket kloroformból és petroléterből átkristályosítva tiszta l-n-propil-3-etoxikarbonil-6,7 -metiléndioxi-4-tio-kinolont kapunk. 2. 2,5 g 1-n-propil- 3-etoxikarbonil-6,7-metiléndioxi-4-tio-kinolont 20 ml 20%-os sósavban oldunk, és az oldatot 6 órán át melegítjük 80-90 C°-on, mialatt sárga csapadék válik ki az oldatból. A lehűtés után a csapadékot kiszűrjük, vízzel mossuk, megszá•(A) Példa száma R Rj' 18. n-C4 H9 -C 2 H 5 19. benzil _C2 H 5 20. -CH2 ~ C 2 H 5 -CH= = CH2 21. —CH^- "~C2Hc -CH2 OH 22. —CH^ ""C^Hc COOC2 H 5 23. ~CH'j —CUHc COOC2 H 5 8 rítjuk és dimetilformamidból átkristályosítjuk. Tiszta l-n-propil-6,7-metiléndioxi-4-tio-kinolon-3-karbonsavat kapunk. 5 18.-23. példa Az 17. példában leírt eljárást követjük azzal a különbséggel, hogy a reakciót a 4. táblázatban megadott kiindulási anyagokkal és körülmények között 10 hajtjuk végre. Az eljárást az E) reakcióvázlat szemlélteti. 4. táblázat A kiindulási vegyület szubsztituensei R2 és R 3 R 4 R 6 Y 6,7-meti- H -C2 H 5 J léndioxi 6,7-meti- H -C2 H 5 Br léndioxi 6,7-meti- H -C2 H 5 J léndioxi 6,7-meti- H benzil Br léndioxi 6,7-meti- H -C2 H 5 Br léndioxi 6,7-meti- H benzil Br léndioxi
