161390. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminometilindol-származékok előállítására
19 161390 20 Hasonló módon állítjuk elő az alábbi vegyületeket: l-ci'klopropilmetil-2-aminometil-3--(o-fluorfeml)-5-klór-indol, l-ciklopropilmetil-2-aminometil-3--(o-klórfenil)-5-klór-indol és a fenti vegyületek hidrakloridjai, hidrobromidjai. szulfátjai, foszfátjai és acetátjai. 6. példa 7,6 g litiumalumíniumhidridet 1 liter vízmentes éterben szuszpendálunk, 16,2 g l-ciklopropilmetil-3-(o-fluorfenil)-5 klór-indol-2-karbonitrilt adunk hozzá és az elegyet 3 óra hosszat forraljuk keverés és viszszafolyatás közben. Lehűlés után keverés és hűtés közben 50 ml vizet csepegtetünk a reakcióelegyhez. Az éteres réteget elkülönítjük és hűtés közben 30 ml tömény sósavat adunk hozzá. A csapadékot szűréssel elkülönítjük, vízzel mossuk és megszárítjuk. 33,1 g l-ciklopropilmetil-2-aminometil-3--(o-fluorfenil)-5-klór-indol-hidrokloridot kapunk, amely 210 C°-on bomlás közben olvad. 7. példa 7,6 g litiumalumíniumhidridet 1 liter vízmentes éterben szuszpendálunk, 17,0 g l-ciklopropilmetil-3-(o-klór-fenil)-5-klór-indol-2-karbonitrilt adunk hozzá és az elegyet 3 óra hosszat forraljuk keverés és viszszafolyatás közben. Lehűlés után keverés és hűtés közben 50 ml vizet csepegtetünk a reakcióelegyhez. Az éteres réteget elkülönítjük és hűtés közben 30 ml tömény sósavat adunk hozzá. A csapadékot szűréssel elkülönítjük, vízzel mossuk és megszárítjuk. 33,4 g 1 -ciklopr opilmetil- 2-aminometil- 3--(o-klórfen.il)-5-klór-indol-hidrokloridot kapunk, amely 235 C°-on bomlás közben olvad. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű aminometilindol-származékok — e képletben Rí hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkilgyököt vagy ciklopropilimetil-csoport, R2 5-helyzetű halogénatomot, X halogénatomot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XXIII) általános képletű indol-2-karbon-5 db A kiadásért felel: a Közgazdasá; sav-származékot — e képletben R7 ciano- vagy karbamoil-csoportot képvisel, Rí, R2 és X jelentése megegyezik az (I) álta-0 lános képlet alatt adott meghatározás szerintivel —• redukálunk, és kívánt esetben a kapott (I) képletű aminarnetilindol-származékot valamely savval képezett sóvá alakítjuk át, (El-10 sőbbsége: 1968. szeptember 20.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 2-aminometilindol-származékok — e képletben Rí hidrogénatomot, 1—3 szénatomos alkil-15 csoportot vagy ciklopr opilmetil-csoportot, R2 5-helyzetű halogénatornot, X halogénatomot képvisel —• és savakkal képezett addíciós sóik előállítá-20 sara, azzal jellemezve, hogy valamely (XIX) általános képletű indol-2-karbonitril-származékot — ahol Rí, R2 és X a jelen igénypontban meghatározott jelentésűek — redukálunk és kívánt esetben a kapott (I) kép-25 létű aminometil-indol-származékot valamely savval képezett sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. december 15.) 3. Eljárás az (I) általános képletű arnino-30 metilindol-szárimazékok — e képletben Rí hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot, R2 5-helyzetű halogénatomot, X halogénatomot képvisel — 35 és savakkal képezett addíciós sóik leőállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XXIV) általános képletű indol-2-karbonsavamidot — ahol Rí, R2 és X a jelen igénypontban megadott jelentésűek — reduká-40 lünk, és kívánt esetben a kapott (I) képletű aminometilindol-származékot valamely savval képezett sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 27.) 45 4. Eljárás az (I) általános képletű aminometilindol-szárímazékok —• e képletben R! ciklopropilmetil-csoportot, R2 5-helyzetű halogénatomot, X halogénatomot képvisel — 50 és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (XXIV) általános képletű indol-2-karbonsavamidot — ahol Rí, R2 és X a jelen igénypontban megadott jelentésűek — reduká-55 lünk, és kívánt esetben a kapott (I) képletű aminometilindol-származékot valamely savval képezett sóvá alakítjuk át, (Elsőbbsége: 1967. november 2.) raiz ;i és Jogi Könyvkiadó 10 74-1 fnyv 14 1013 - Fv.: Patyi Árpád
