161383. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17 alfa-propadienil-17 béta-hidroxi-3-oxo-delta4,9(10),11. ösztratrién előállítására
11 juk. A maradékot hexánnal kezelve az amorf cím szerinti terméket kapjuk. Infravörös spektrum (diklórmetános oldatban): —OH 3580 cm-1 , — CH=C = CH 2 1950 cm-1 , i C=0 1650 cm-1 ; Ultraibolya spektrum (etanolos oldatban): 1 max 341 m/t; NMR spektrum (CDC13 oldatban), 60 megaherz, trimetilszilán-standard Oő-nál metil (angularis) szinglett 1,04 <S-nál, allén-protonok (—CH=0=CH2) komplex 488 és 5,51 d között, Ci-proton szinglett 5,80 á-nál; CiiCiä protonok tipikus AB-rendszer centrált 6,44 ő-nál. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű új 17a-propadienil-17/3-hidroxi-3-oxo-zí4' 9(10) ' 11 -ösztratr i ién előállítására —• ebben a képletben R metilcsoportot jelent —• azzal jellemezve, hogy a) II képletű vegyület —• ebben a képletben R a fenti jelentésű — iners szerves oldószerben egy X általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Z, Zi, Z2 és Z 3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és klór- vagy brómatomot vagy cianocsoportot jelentenek —, vagy b) III általános képletű vegyületekből — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és K egy ketálozott oxocsoportot jelent — vizessavas körülmények között lehasítjuk a ketálcsoportot. (Elsőbbsége 1971. április 22.) 2. Eljárás a I képletű új 17a-propadienil-17Jő-hidroxi-3-oxo-zl 4 ' 9 < 10 >' 11 -ösztratrién előállítására — ebben a képletben R metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) II képletű vegyületet — ebben a kép-3 lap, 12 létben R a fenti jelentésű — iners szerves oldószerben egy X általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben Z, Zi, Z2 és Z 3 azonosak vagy különbözők le-5 hétnek, és klór- vagy brómatomot vagy cianocsoportot jelentenek —, vagy b) III általános képletű vegyületekből — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és K etiléndioxicsoportot jelent — enyhén savas-10 vizes körülmények között lehasítjuk az etiléndioxicsoportot. (Elsőbbsége 1970. április 24.) 3. A 2. igénypont a) változata szerinti el-15 járás foganatosítási módja 17/ 8-hidroxi-17a-propadienil-ösztra-4,9(10),ll-trién-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy 17/?hidroxi-17a-propadienil-ösztra-5(10),9(ll)-dién-3-ont dioxánban 2,3-diklór-5,6-20 -diciano-l,4-benzokinonnal reagáltatunk. (Elsőbbsége 1970. április 24.) 4. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 17/?-hidroxi-17a-25 -propadienil-ösztra-4,9(10),ll-trién-3-on előállítására azzal jellemezve, hogy 3-etiléndioxi-17a-propadienil-ösztra-4,9(10),ll-trién-17/i-olból jégecet és víz elegyével lehasítjuk az etiléndioxicsoportot. (Elsőbbsége 30 1970. április 24.) 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I képletű szteroidot tartalmazó —• eb-35 ben a képletben R az 1. igénypontban megadott jelentésű — gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higító- és/vagy egyéb segédanya-40 gaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. április 22.) képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 74-4 fnyv 14 1013 - Fv.: Patyi Árpád
