161382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4- (3-helyettesített amino-2- hidroxipropoxi)-indolszármazékok előállítására
161382 15 16 vés szénatomos alkilamino-, 3 vagy 4 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy fenilcsoportot is jelenthet — azzal jellemezve, hogy 5 a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt, R2, R<s és R4 a fenti jelentésűek — debenzilezünk, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la 10 általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rí, R2 a fenti jelentésűek és R'8 hidrogénatomot, kevés szénatomos alkilcsoportot, 3—4 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenilcsoportot, aminocsopor- 15 tot vagy kevés szénatomos alkilaminocsoportot jelent — egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, és R5 kevés szénatoímos alkilcsoportot jelent — egy IV általános 20 képletű vegyülettel — ebben a képletben R's a fenti jelentésű — reagáltatunk és kívánt esetben az I általános képletű vegyületet szabad bázisként vagy savaddiciós sójaként elkülönítjük. (Elsőbbsége 1971. már- 25 cius 22.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik 30 előállítására, amelyek képletében Rí kevés szénatomos alkilcsoportot vagy 3--fenilpropilcsoportot, R-2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, 35 Rg és R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és R3 , ha R4 hidrogénatomot jelent, aminovagy kevés szénatomos alkilaniinocsopor- 40 tot is jelenthet, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket —• ebben a képletben Rí, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek — debenzilezünk és az I általános képletű vegyületet 45 szabad bázisként vagy savaddiciós sójaként elkülönítjük. (Elsőbbsége 1970. március 24.) 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános kép- 50 let keretébe tartozó la általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí és R2 a 2. igénypontban megadott jelentésűek, és R'3 hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkil-, amino- 55 vagy kevés szénatomos alkilaminocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2 a 2. igénypontban megadott jelentésűek, és R5 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — IV általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R's a fenti jelentésű, — és az la általános képletű vegyületet szabad bázisként vagy savaddiciós sójaként elkülönítjük. (Elsőbbsége 1970. március 24.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében Rí kevés szénatomos alkil- vagy 3-fenilpropilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R3 3 vagy 4 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy fenilcsoportot és R4 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2, R;) és R 4 a tárgyi körben megadott jelentésűek —• debenzilezünk, és kívánt esetben az I általános képletű vegyületet szabad bázisként vagy savaddiciós sójaként elkülönítjük. (Elsőbbsége 1970. november 18.) 5. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3-terc.-butilamino-2-hidroxipropoxi)-N'-metil-2-Í!ndolkarboihidrazid és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 4-[3-(N-benzil-terc.-butilamino)-2- hidroxi-propoxi]-N'-imetil-2-indolkarbohidrazidot debenzilezünk, és az így kapott 4-(3--terc.-butilamino-2-hidroxipiropoxi)-N'-metil-2-indolkarbohidrazidot szabad bázisként vagy savaddiciós sóként elkülönítjük. (Elsőbbsége 1970. március 24.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3-terc.-butilamino-2-hidroxipropoxi)-N'-metil-2-indolkarbohidrazid és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy valamely 4-(3--terc.-bütilamino-2-hidroxipropoxi)-indol-2-karbonsavalkilésztert metilhidrazinnal reagáltatunk, és az így kapott 4-(3-terc.-butl ilamino-2-hidroxipropoxi)-N'-metil-2~indolkarbohidrazidot szabad bázisként vagy savaddiciós sóként elkülönítjük. (Elsőbbsége 1970. március 24.) 4 lapon 20 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 74-1 fnyv 14 1013 - Fv.: Patyi Árpád 8
