161325. lajstromszámú szabadalom • Pirimidin-származékokat tartalmazó kártevőírtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
161325 Vegyület száma Szerkezeti képlet Fizikai állandó 3 (VI) n" =1,5267 4 (VII) n2 o =1,5162 5 (VIII) n25 =1,5333 6 7 (IX) (X) o. p. 104 C° alacsony olvadáspontú szilárd anyag, o. p. 27—29 C° 8 (XI) n» =1,5405 9 (XII) n2 ^ =1,5260 10 (XIII) n2 ^ = 1,5342 11 12 (XIV) (XV) o. p. 78—79 G° o. p. 113—114 C° 13 (XVI) n2 £ = 1,5120 14 (XVII) o. p. 40 C° 15 (XVIII) n2 D =1,5358 16 (XIX) n2 D = 1,5483 17 (XX) n D = 1,5468 10 13 20 25 A pirimidin-gyűrű számozása a (XXI) képletben ° feltüntetett módon értendő. Megjegyezzük, hogy a 4- és 6-helyzet egymással egyenértékű. Az (I) általános képletű vegyületeket több módszerrel állíthatjuk elő és találmányunk e vegyületek előállítására is kiterjed. Az (I) általános képletű vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely 4- vagy 5--halo-2-amino-6-hidroxi-pirimidint valamely (XXIII) általános képletű di-hidrokarbil-halotio-foszfáttal vagy -foszfonáttal reagáltatunk (ahol Hal klór- vagy brómatom; X oxigén- vagy kénatomom = 0 vagy 1; R4 és R 5 1—4 szénatomos alkil-csoport). A reakciót előnyösen bázikus kondenzálószer jelenlétében végezhetjük el. E 45 célra pl. alkálifémsókat, pl. káliumkarbonátot, nátriumhidridet vagy nátriummetilátot alkalmazhatunk. A reakciót előnyösen oldószer (pl. etilacetát, dimetilformamid, toluol vagy benzol) jelenlétében hajthatjuk végre. A reakció lejátszódása után a kívánt vegyületet előnyösen pl. oly módon izolálhatjuk, hogy a reakcióelegyet vízbe öntjük. Ezt a módszert különösen abban az esetben alkalmazhatjuk, ha bázisként nátriumhidridet és oldószerként di- 55 metilformamidot használunk. A kívánt terméket ezután inert szerves oldószerrel extraháljuk vagy szűréssel elválasztjuk. Az (I) képletű vegyületek számos rovarkártevővel szemben igen toxikusak, így pl. az alábbi kártevőkkel szemben mutatnak nagyfokú toxicitást: Aedes aegypti (moszkitólárva), Aphis fabae (fekete levéltetű), Megoura viciae (zöld levéltetű), Tetranychus telarius (bársonyos atka), Calandra granaria (gabona zsizsik), Plutel- 65 35 40 50 60 la maculipennis (káposztamoly hernyója), Phaedon cochleariae (mustárbogár), Musca domestica (közönséges házilégy) és Meloidogyne incognita (gumó-nematódák). Az (I) képletű vegyületek továbbá anti-fungális hatással is rendelkeznek és így pl. az alábbi betegségek leküzdésére alkalmazhatók: Puccinia recondita (búza üszög), Piricularia oryzae (rizs üszög), Podosphaera leucotricha (alma lisztharmat), Plasmopara viticola (szőlő lisztharmat), Sphaerotheca fuliginea (uborka lisztharmat), Erysiphe graminis (búza és árpa lisztharmat) és Venturia inaequalis (alma varasodás). Az (I) képletű vegyületek különös előnye azok szervezeti hatása. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyag a növényen keresztülhaladva annak bármely részébe eljut és a bevitel helyétől távollevő helyen is elpusztítja a gombás fertőzést vagy rovarkártevőt. Az (I) képletű vegyületet vagy azt tartalmazó készítményt ily módon a növény gyökereinek közelében a talajba juttatva a növény a hatóanyagot gyökerein keresztül felveszi és a hatóanyag kártevőirtó hatását a növényben kifejti. Találmányunk továbbá hatóanyagként (I) képletű vegyületeket tartalmazó kártevőirtószerekre is vonatkozik. Az (I) képletű vegyületeket és azokat tartalmazó készítményeket többféleképpen alkalmazhatjuk. A készítményt közvetlenül a kártevőkre vagy azok tartózkodási helyére juttathatjuk. Növények esetében a teljes növényt vagy a kártevő által érintett részeit kezelhetjük a találmányunk szerinti készítménnyel. Eljárhatunk oly módon is, hogy a találmányunk1 szerinti vegyületeket vagy készítményeket a növény környezetébe pl. a talajba juttatjuk. Adott esetben a növények magvait is kezelhejük, mikor is a készítményt a magok vetésére vagy csírázására szolgáló talajba juttatjuk. A kártevőket oly módon irthatjuk, hogy a kártevőkre, azok tartózkodási helyére, a növényekre, környezetükbe vagy magvaikra valamely (I) képletű vegyületet vagy azt tartalmazó készítményt juttatunk. A találmányunk szerinti készítményeket mezőgazdasági vagy kertészeti célokra alkalmazhatjuk és a felhasznált hatóanyagot vagy a készítmény-típust az alkalmazási terület követelményeitől függően választjuk meg. A készítmények beszórásra felhasználható porok vagy szemcsék formájában készíthetők ki, melyekben a hatóanyagot szilárd hígítóvagy hordozóanyaggal keverjük el. Szilárd hígító- vagy hordozóanyagként előnyösen pl. az alábbi anyagok alkalmazhatók: kaolin, bentonit, Kieselguhr, dolomit, kalciumkarbonát, talkum, porított magnéziumoxid, Fullerföld, gipsz, Hewitt-föld, diatomaföld és porcelánföld. Magok kezelésére felhasznált készítmények pl. a készítménynek a magon történő tapadását elősegítő anyagokat (pl. ásványolaj) tartalmazhatnak. A készítmények diszpergálható porok és szem-2
