161322. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,4-tetrahidro-4-fenilizokinolin-származékok előállítására
161322 27 28 létű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet metilezünk vagy etilezünk. 14. Az 1. igénypont a)—g) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II)—(IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont a), b), d) és e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja R4 helyén amino-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R4 helyén aminocsoportot tartalmazó (II), (III), (VI) vagy (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 16. Az 1. igénypont a), b) és d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(4-klór-fenil)-l,2,3,4-tetrahidro-2-metil-7-izokinolinol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) vagy (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R jelentése hidroxi-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, R 3 jelentése metil-csoport, R4 jelentése a para-helyzethez kapcsolódó klór atom és n = 1. 17. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(4-klór-fenil)-l,2,3,4--tetrahidro-2-metil-7-izokinolinol előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(4-klór-fenil)-l,2.3,4--tetrahidro-2-metil-7-(kis szénatomszámú)-alkoxi-izokinolint savas éterhasításnak vetünk alá. 18. Az 1. igénypont a), b) és d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-diklór-íeml)-l,2,3,4-tetrahidro-2-metil-7-izokinolinol előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási, anyagként olyan (II), (III) vagy (VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R jelentése hidroxi-csoport, Rj jelentése hidro-5 génatom, R2 jelentése hidrogénatom, R 3 jelentése metil-csoport, R4 jelentése a pára- és meta-helyzethez kapcsolódó klóratom és n = 2. 19. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-diklór-fenil)-l,2, 10 3,4-tetrahidro-2-metil-7-izokinolinol előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-(3,4-diklór-fenil)-l,2,3,4-tetrahidro-2-metil-7-(kis szénatomszámú)-alkoxi-izokinolint savas éterhasításnak vetünk alá. 20. Az 1. igénypont a)—d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(3,4-diklór-fenil)-l,2,3,4-tetrahidro-2-metil-7-metoxi-2-izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II)—(VI) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R jelentése metoxi-csoport, Rj jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, R 3 jelentése metilcsoport, R4 jelentése a pára- és meta-helyzetben elhelyezkedő klór atom és n = 2. 21. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antidepresszív hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű, l,2,3,4-tetrahidro-4-fenil-izokinolin-származékot (mely képletben R1; R 2 , R 3 , R 4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatüag alkalmas savaddíciós sóját mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/ 35 vagy excipiensekkel összekeverünk. 15 20 25 30 4 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 73-1090 Pécsi Szikra Nyomda — F. v.: Melles Rezső
