161237. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a linkomicin-tipusú antibiotikumok N-dezalkil-származékainak előállítására

161237 7 5. példa L-prolin~hidroklorid előállítása L-(N-izopropil)-prolin-hidrokloridból. Az 1. példában leírt eljárással L-(N-izopropil)-prolin-hidrokloridot szobahőmérsékleten, ródium-katalizátor jelenlétében oxigénnel kezelünk ; reakciótermékként L-prolin-hidrokloridot kapunk. 6. példa Transz-4-hexil-L-prolin-hidroklorid előállítása. Az 1. példában leírt eljárással transz-4-hexil-1-izobutil-L-prolint ruténiumos aktívszén-katalizátor jelenlétében oxigénnel kezelünk; reakciótermékként transz-4-hexil-L-prolint kapunk. 7. példa Xantin előállítása koffeinből vagy teobrominból. a) Az 1. példában leírthoz hasonló módon koffeint vizes oldatban, platina-katalizátor jelenlétében oxigénnel kezelünk; reakciótermékként ily módon xantint kapunk. b) 1 g teobromint 200 ml Vízben, platina-katalizátor jelenlétében 6 óra hosszat oxigénnel kezelünk; reakciótermékként ebben az esetben is xantint kapunk. 8 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás N-dezalkilezett linkomicin-származékok előállítására linkomicin-vegyületekből, azzal jellemezve, hogy a linkomicin-vegyületet vizes közegben, platina-, palládium-, ródium- vagy ruténium-katalizátor jelenlétében, 0°C és 100 °C közötti hőmérsékleten oxigénnel kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja metil-6,8-didezoxi-6-(transz-4-n-propil-L-2-pirrolidin-karboxamido)-l-tio-D-eritro-a-D-galakto-oktopiranozid-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként metil-6,8-didezoxi-6-(l-metil-transz-4-n-propil-L-2-pirrolidin-karboxamido)-l-tio-D-eritro-ct-D-galakto-oktopiranozid-hidrokloridot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, metil-7-klór-6,7,8-tridezoxi-6-(transz-4-n-propil-L-2-pirrolidin-karboxamido)-l-tio-L-treo-a-galakto-oktopiranozid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként metil-7--klór-6,7,8-tridezoxi-6-( 1-metil-tr ansz-4-n-propil--L-2-pirrolidin-karboxamido)-l-tio-L-treo-a-D-galakto-oktopiranozidot alkalmazunk. 30 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként platina-katalizátort alkalmazunk. 10 15 20 25 1 képletoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.11089