161236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-homo-prosztaglandin - F - származékok előállítására

161 236 17 18 -PGEi-analógokat kapjuk lényegében véve ugyanazokkal a tulajdonságokkal, mint amilyenekkel az 5. példa szerint előállított anyagok rendelkeznek. E redukciónál a szén-szén kettős kötések számának megfelelő mennyiségben használjuk a dinátriumazodiformiátot. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) (II) és (III) általános képletű (O-nor-prosztaglandin-F vegyületek — e képletekben Rí hidrogénatomot vagy 1—8 szénatomos alkilgyököt, R2 hidrogénatomot vagy 1—8 szénatomos alkanoilgyököt, R3 hidrogénatomot vagy 1—8 szénatomos alkanoilgyököt jelent, azzal a megszorítással, hogy ha R3 helyén alkanoilgyök áll, akkor R2 is alkanoilgyököt képvisel, Z egy —CH2—CH2

— csoportot képvisel, m = 0 vagy 2, p = 3 vagy 5 — és gyógyászati szempontból elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VI), illetve (VII) vagy (VIII) általános képletű vegyületben vagy ennek sójában — e képletekben R4 = Rí; Rí, R2, R3, Z és m, illetve p jelentése a fentivel egyező — az oxocsoportot redukáljuk és kívánt esetben a kapott terméket az R3 alkanoil-5 csoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel acilezzük, a kapott epimer elegyből a ß-epimert elkülönítjük, és kívánt esetben a kapott vegyületet önmagában ismert módon valamely gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxocsoport redukálását komplex fémhidriddel, előnyösen nátriumbórhidriddel vagy lítium-alumínium-(trí-terc.butoxi)-hidriddel végezzük. 15 3. Az 1. vagy 2í. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I), (II), illetve (III) általános képletű vegyületet — az általános képletekben előforduló jelek jelentése az 1. 20 igénypontban megadott — valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyaggal vagy hígítószerrel és/vagy más ismert gyógyszerészeti segédanyaggal, továbbá adott esetben valamely további hatóanyaggal kombinálva tablettává, dra-25 zsévá, végbélkúppá, oldattá, elixírré vagy más enterális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 2 képletrajz A kiadásért feleli a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomda Vállalat Soproni üzeme, 73.11089